Orantinib (SU6668)

目录号：S1470 批次号：S147002

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化学数据

化学结构式 别名 TSU-68 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H18N2O3
分子量 310.35 CAS号 252916-29-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O
7.5mg/ml (24.17mM) 以 1 mL 工作液为例，取100μL75mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化，无细胞试验中Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。Phase 3。
靶点
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
8 nM(Ki)
体外研究 TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FGFR1磷酸转移,和PDGFRβ激酶时, Ki分别为2.1 μM, 1.2 μM,和 8 nM。0.03-10 μM　TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs，抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低浓度为0.03-0.1 μM的 TSU-68 作用于过量表达PDGFRβ的NIH-3T3 细胞，也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。10 μM 和更高浓度TSU-68 抑制FGF酸性-诱导的FGFR1底物2的磷酸化。然而, 高达100 μM TSU-68 作用于过量表达EGFR 的NIH-3T3细胞,不抑制EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化。TSU-68抑制 VEGF驱动的和FGF驱动的HUVECs分裂，平均IC50分别为0.34和 9.6 μM。[1] TSU-68作用于人类骨髓性白血病MO7E细胞，抑制肝细胞因子(SCF)受体c-kit的酪氨酸自磷酸化, IC50为0.1-1 μM, 也抑制ERK1/2磷酸化。TSU-68也抑制SCF刺激的MO7E细胞增殖，IC50为0.29 μM, 且诱导凋亡。[2]
体内研究 TSU-68 按75-200 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的无胸腺小鼠，包括A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T,和SKOV3TP5细胞，抑制细胞生长。TSU-68 按75 mg/kg剂量作用于C6神经胶细胞移植瘤，也阻断肿瘤血管生成。[1]　TSU-68按200 mg/kg剂量作用于HT29人类结肠癌肿瘤模型, 降低肿瘤边缘的平均血管通透性和肿瘤中心的平均血浆容积分数。TSU-68促进肿瘤周围形成异常基质形成。[3] TSU-68按200 mg/kg剂量作用于兔VX2肝脏肿瘤模型，增加注射化学治疗的效果。[4]
特征 TSU-68是有效的受体酪氨酸激酶 Flk-1/KDR, PDGFRβ,和 FGFR1抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 磷酸转移反应
测定Flk-1和FGFR1磷酸转移活性的酪氨酸激酶实验在预包被肽底物聚Glu,Tyr (4:1)的96孔板上进行，聚Glu,Tyr (4:1)溶于PBS，每孔加20 μg，在4oC下温育过夜。溶于PBS的1-5% (w/v) BSA 阻断过量的蛋白质结合位点。纯化的 GST-FGFR1(激酶域)或 GST-Flk-1(胞浆区) 融合蛋白加到孔中，激酶稀释 buffer浓度为2×，含100 mM HEPES, 50 mM NaCl, 40 μM NaVO4, 和0.02% (w/v) BSA。作用于GST-Flk-1和GST-FGFR1的酶终浓度为50 ng/mL。SU6668溶于DMSO，所需的终浓度为100×，且按1:25稀释在H2O中。25　μL 稀释的SU6668 随后加到每个反应孔中。加入溶于MnCl2溶液的不同浓度ATP开始激酶反应，MnCl2终浓度为 10 mM。板在室温下温育5-15分钟，然后加入EDTA终止反应。然后用 TBST冲洗板三次。兔多克隆抗磷酸酪氨酸的抗血清加到孔中，用含0.5% (w/v) BSA, 0.025% (w/v) 脱脂奶粉, 和100 μM NaVO4的TBST按1: 1×104稀释，然后在37oC下温育１小时。用TBST冲洗板三次, 随后加入HRP标记山羊抗兔抗血清二抗。板在37oC下温育1小时，然后用TBST冲洗三次。加入2,2
细胞实验 细胞系 表达PDGFRβ或 EGFR 的HUVECs和NIH-3T3细胞
浓度 0.03-10 μM ,溶于 DMSO，作为 10 mM储存溶液
处理时间 1小时
方法

细胞按每35-mm孔接种3×105个细胞在含10% (v/v) FBS 的DMEM 培养基上，细胞生长融合，然后在含0.1%血清的DMEM培养基上处理2小时，然后进行药物处理。HUVECs 按每10-cm板接种 2×106 个细胞在内皮细胞生长培养基上，细胞生长融合，然后在含0.5% FBS的内皮细胞疾病培养基上进行24小时，然后进行药物处理。所有细胞和SU6668温育1小时，然后用 100 ng/ml配体刺激10分钟。进行Western blotting。
动物实验 动物模型 携带A375, Colo205, H460, Calu-6, C6, SF763T,和SKOV3TP5移植瘤的雌性BALB/c, nu/nu鼠
剂量 75-200 mg/kg
给药处理 腹腔注射或口服饲喂，每天一次。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[]

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数据来源于[, 15, 569-80]

数据来源于[, 15, 569-80]

Orantinib (SU6668)在文献中得到引用

SMYD5 is a novel epigenetic gatekeeper of the mild hypothermia response [ bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170] PubMed: 37333301
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449
Multi-omic Profiling Reveals Dynamics of the Phased Progression of Pluripotency. [ Cell Syst, 2019, 8(5):427-445] PubMed: 31078527
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