Tamoxifen Citrate

目录号：S1972 批次号：S197208

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化学数据

化学结构式 别名 ICI 46474, Istubal 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H29NO.C6H8O7
分子量 563.64 CAS号 54965-24-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (177.41 mM)
Ethanol 5 mg/mL (8.87 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。
靶点
ER [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Tamoxifen具有抗雌激素活性(ER)而表现出抗肿瘤活性。在不同ER来源（种属），蛋白浓度和测定条件下，Tamoxifen对ER的表观亲和力在30到0.01%之间。Tamoxifen与ER的结合进一步引起抑制雌激素相关基因表达的抑制，包括被肿瘤通过自分泌或者旁分泌机制分泌的生长因子和血管生长因子。Tamoxifen也直接诱导细胞程序性死亡。[1] Tamoxifen抑制MCF-7细胞 [3H]胸腺嘧啶插入和DNA聚合酶活性，同时引起细胞DNA含量减少和细胞数目减少。Tamoxifen对MCF-7细胞生长的抑制作用可以通过在培养基中加入雌二醇逆转。2 和6 μM Tamoxifen降低S期细胞比例，增加G1期细胞比例。10 μM的Tamoxifen导致细胞在48小时内死亡。[2]Tamoxifen治疗10天后，抑制MCF-7的生长，IC50值为~10 nM。Tamoxifen抑制MCF-7的纤维蛋白溶解酶原激活性，并抑制雌二醇激活的纤维蛋白溶解酶原激活性。Tamoxifen也会引起细胞内孕酮受体水平小幅增加。[3]Tamoxifen抑制前列腺癌细胞系PC3, PC3-M和 DU145，IC50从5.5到10 μM，这与蛋白激酶C的抑制和p21的诱导相关。[4]
体内研究

在肿瘤中，Tamoxifen处理快速增殖的，雌二醇激活的MCF-7异种移植通过显著降肿瘤细胞增殖引起剂量依赖性的肿瘤生长阻滞或停止。Tamoxifen处理导致肿瘤生长减慢（肿瘤倍增时间，12天），显著延长了肿瘤倍增时间Tpot) (6.6天)，降低标记指数(%LI) (至8%)至处理后23天，而未处理的小鼠倍增时间是5天，Tpot是2.3 天，%LI 为23%。[5] Tamoxifen根据种属，组织和基因的不同，不仅具有抗雄性激素活性，还具有雌激素活性。Tamoxifen对骨和血清脂类浓度和子宫内膜等刺激有保护作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 竞争性结合试验
从150平方厘米的T型瓶中收集细胞，蛋白以约2 mg/mL的浓度溶于PBS。180,000 ×g离心，上层清夜与不同浓度的Tamoxifen 和 2.5 nM [3H]雌二醇在0-4℃孵育16小时。用葡聚糖活性炭[l0 μL 0.5%葡聚糖 C-5% Norite A 的TE缓冲液]测定游离的类固醇。800×g，30分钟离心后测定。化合物的相对结合活性是以抑制50%放射性标记的雌二醇的浓度计算的，化合物对雌二醇的结合活性默认为100%。
细胞实验 细胞系 人乳腺癌细胞MCF-7
浓度 ~1 μM
处理时间 10天
方法

MCF-7细胞接种于T-25烧瓶(1.5×105细胞/烧瓶)并在MEM中生长2天，MEM中含10 mM HEPES缓冲液，庆大霉素(50 微克/毫升)，青霉素(100 单位/毫升)，链霉素(0.1 毫克/毫升)，牛胰岛素(6 纳克/毫升)，氢化可的松(3.75 纳克/毫升)，以及用葡聚糖被覆活性炭在55 ℃下处理45分钟除去内生激素的5% 牛血清。随后将培养基更换为上诉的MEM，除了其包含2%活性炭葡聚糖处理的小牛血清和不同浓度的Tamoxifen。培养结束时，测定细胞数目。
动物实验 动物模型 人乳腺癌异种移植MCF-7
剂量 2cm三苯氧胺胶囊
给药处理 皮下植入

客户使用selleck产品的实验数据

, University of North Texas Health Science Center, 2014.

Tamoxifen Citrate在文献中得到引用

Generation of a new Adar1p150 - /- mouse demonstrates isoform-specific roles in embryonic development and adult homeostasis [ RNA, 2023, 29(9):1325-1338.] PubMed: 37290963
Generation of a new Adar1p150-/- mouse demonstrates isoform-specific roles in embryonic development and adult homeostasis [ RNA, 2023, rna.079509.122] PubMed: 37290963
Over-expression of ADAR1 in mice does not initiate or accelerate cancer formation in vivo [ NAR Cancer, 2023, 5(2):zcad023] PubMed: 37275274
Bacterial diet modulates tamoxifen-induced death via host fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2022, 13(1):5595] PubMed: 36151093
Srsf2P95H/+ co-operates with loss of TET2 to promote myeloid bias and initiate a chronic myelomonocytic leukemia-like disease in mice [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01727-6] PubMed: 36271153
Nuclear FGFR1 Regulates Gene Transcription and Promotes Antiestrogen Resistance in ER+ Breast Cancer [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905] PubMed: 34011560
USP35, regulated by estrogen and AKT, promotes breast tumorigenesis by stabilizing and enhancing transcriptional activity of estrogen receptor α [ Cell Death Dis, 2021, 12(6):619] PubMed: 34131114
Collagen I Fibrous Substrates Modulate the Proliferation and Secretome of Estrogen Receptor-Positive Breast Tumor Cells in a Hormone-Restricted Microenvironment [ ACS Biomater Sci Eng, 2021, 10.1021/acsbiomaterials.0c01803] PubMed: 33688723
Combined Luteolin and Indole-3-Carbinol Synergistically Constrains ERα-Positive Breast Cancer by Dual Inhibiting Estrogen Receptor Alpha and Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Pathway in Cultured Cells and Xenograft Mice [ Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116] PubMed: 33925607
Targeting WEE1 Inhibits Growth of Breast Cancer Cells That Are Resistant to Endocrine Therapy and CDK4/6 Inhibitors [ Front Oncol, 2021, 11:681530] PubMed: 34277427

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