Tazarotene

目录号：S1569 批次号：S156903

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化学数据

化学结构式 别名 AGN190168 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21NO2S
分子量 351.46 CAS号 118292-40-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 70 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 9 mg/mL (25.6 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tazarotene (AGN190168)是RAR激动剂tazarotenic acid的前药，用于治疗牛皮癣，粉刺以及晒伤。
靶点
RAR [1]
体外研究 在HL-60人髓性白血病细胞中，Tazarotene引起ERK活化，RB肿瘤抑制蛋白磷酸化，G0阻滞，和髓样分化。Tazarotene能够推动导致分化或G0阻滞期间的早期或晚期部分，并且与RARalpha-选择性配体是可互换的。[1] Tazarotene通过与特定的核视黄酸受体(RARs)相互作用，治疗调节基因转录，从而调节银屑病中三个重要的致病因素。[2] Tazarotene抑制成纤维细胞的增殖和DNA与胶原蛋白的合成。[3] Tazarotene下调角化细胞分化，角化细胞增殖，和炎症的标志物。Tazarotene也会上调三个新基因TIG-1 (tazarotene-诱导基因-1)，TIG-2，和TIG-3，这可能介导了抗增殖作用。[4]在类视黄醇响应的乳腺癌细胞系中，Tazarotene通过上调TIG3，引起生长抑制。[5]
体内研究 在UV-和电离辐射处理的Ptch1+/−小鼠中，Tazarotene治疗减少围观基底细胞癌(BCCs)的数量和和大小。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Tazarotene 在文献中得到引用

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407] PubMed: 26262434
Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51] PubMed: 23925292

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