Telbivudine

目录号：S1651 批次号：S165102

化学数据

	别名	NV 02B	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₀H₁₄N₂O₅
	分子量	242.23	CAS号	3424-98-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	48 mg/mL (198.15 mM)
		Water	48 mg/mL (198.15 mM)
		Ethanol	2 mg/mL (8.25 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Telbivudine(NV 02B)是一种HBV逆转录酶抑制剂，用于治疗乙型肝炎感染。

靶点

HBV RT ^[1]

体外研究

Telbivudine对HBV和其它肝炎DNA病毒显示出有效的，选择性的，特异性抗病毒活性。Telbivudine被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐形式，其在细胞内的半衰期为14小时。Telbivudine 5′-三磷酸盐通过与天然底物dTTP竞争，抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。Telbivudine显著增加MHV-3诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α和白介素2的产生。Telbivudine显著提高干扰素γ的血清水平。Telbivudine处理增强T细胞增殖和分泌细胞分子的能力，但不影响感染肝细胞的细胞毒性。Telbivudine处理抑制程序化死亡配体1在T细胞中的表达。^[2] Telbivudine分别以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V与A194T)倍数改变，依然具有活性。Telbivudine对lamivudine耐受的HBV菌株突变体L180M/M204V/I没有活性，但是对M204V单突变体在体外依然具有活性，这可能解释了菌株对telbivudine 和 lamivudine耐药性的差异。

参考文献

Telbivudine 在文献中得到引用

SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996]	PubMed: 34440200
Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705]	PubMed: 28445966
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2105]	PubMed: 23812503

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