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别名 | GS-1278 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C9H14N5O4P |
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分子量 | 287.21 | CAS号 | 147127-20-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 4 mg/mL (13.92 mM) | |
Water | 2 mg/mL (6.96 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Tenofovir作用于MT-4细胞,降低HIV-1(IIIB),HIV-2(ROD)和HIV(EHO)的致细胞病变效应,EC50分别为1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致细胞病变效应。[1] Tenofovir只高效对抗表达Q151M突变的抗多核苷类艾滋病毒,而对T69S插入突变的病毒敏感性降低。[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79细胞,抑制乙型肝炎病毒(HBV)活性。[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2细胞,完全抑制HIVIIIB 生长。[4] | |
体内研究 | Tenofovir (30 mg/kg)处理所有猕猴,完全防止SIV感染,且无毒性。Tenofovir处理外周血单核细胞,降低血浆病毒RNA水平到检测不到水平,也降低感染性血浆和感染细胞水平,及脑脊液(CSF)和CD4+ T细胞的稳定性。Tenofovir 按30 mg/kg剂量皮下注射给药猪尾猕猴,完全废除HIV感染。[5] | |
特征 | Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的药物前体。 |
激酶实验 | HIV 抑制实验 | |
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通过MT-4/MTT法测评核苷类逆转录酶抑制剂Tenofovir对HIV-1病毒株的抑制作用。SHIV病毒株都是从 SIV(mac239)衍生的,包含 HIV-1(HXB2)外壳和相关辅助的 HIV-1 vpu 和 rev 基因 (SHIV89.6),或HIV-1(HXB2) RT 基因 (RTSHIV)。常用的野生型 HIV-1(IIIB) 病毒株也用于实验比较。所有储存的病毒都在具有病毒感染性滴度时进行使用,即150–300 CCID50(细胞培养感染剂量)。所有数据来自至少两个独立的测试。抗病毒药数据作为抑制50%病毒诱导的细胞杀伤时所需的Tenofovir浓度 [50%有效浓度(EC50)]。通过比较 作用于HIV-1(IIIB)的EC50值,发现Tenofovir作用于不同HIV-2,SIV和SHIV毒株的 EC50值倍增。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 猕猴 |
剂量 | 30 mg/kg | |
给药处理 | 皮下注射 |
, Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.
Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] | PubMed: 38180972 |
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] | PubMed: 36639383 |
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] | PubMed: 37310224 |
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
Characterization of the tenofovir resistance-associated mutations in the hepatitis B virus isolates across genotypes A to D [ Antiviral Res, 2022, 203:105348] | PubMed: 35644506 |
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] | PubMed: 36499705 |
A cell-based assay to discover inhibitors of SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase [ Antiviral Res, 2021, S0166-3542(21)00068-1] | PubMed: 33894278 |
Identification and characterization of a novel hepatitis B virus pregenomic RNA encapsidation inhibitor. [ Antiviral Res, 2020, 175:104709] | PubMed: 31940474 |
Impact of vaginal microbiome communities on HIV antiretroviral-based pre-exposure prophylaxis (PrEP) drug metabolism [ PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024] | PubMed: 33270801 |
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003] | PubMed: 32316635 |
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