Tie2 kinase inhibitor 1

目录号：S1577 批次号：S157702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H21N3O2S
分子量 439.53 CAS号 948557-43-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 22 mg/mL (50.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2% Cremophor EL 2% N N-dimethylacetamide
30mg/ml (68.25mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tie2 kinase inhibitor 1是SB-203580的优化产物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM，比作用于p38效果高200倍。
靶点
Tie-2 [1]
0.25 μM
体外研究 Tie2 kinase inhibitor 也具有适度细胞活性，作用于HEL细胞时，IC50为232 nM。而且, Tie2 kinase inhibitor 作用于Tie2 比p38 (IC50=50 μM)选择性高很多，而比 VEGFR2, VEGFR3,和 PDGFR1β选择性高10倍以上。[1]
体内研究 Tie2 kinase inhibitor按25 和 50 mg/kg剂量腹腔注射给药处理Matrigel 小鼠血管生成模型, 每天两次，导致血管生成分别降低41% 和70%。Tie2 kinase inhibitor 处理MOPC-315浆细胞移植瘤模型,导致肿瘤生长延迟，这种作用存在适度剂量依赖性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Tie2 激酶活性实验
打开温育摇床，调节温度为30oC。Flashplate上每孔加入20 μL 3× 激酶buffer(20 mM Tris-HCl, pH 7, 100 mM NaCl, 12 mM MgCl2,1 mM DTT)。每孔加入 20 μL 蛋白，然后Tie2 kinase inhibitor加到 DMSO 储存液中，通常1-2 μL。每孔加入20 μL gamma 33p-ATP 和冷ATP(1:1 v/v )的混合物。使用透明的聚酯膜覆盖。在30oC下温育2小时，然后冲洗5次。在TopCount或其他计数仪上读数，结果记为IC50值。
动物实验 动物模型 MOPC-315浆细胞移植瘤模型
剂量 ≤50 mg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 14, 131-40]

数据来源于[, 14, 131-40]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815]

Tie2 kinase inhibitor 1在文献中得到引用

Single-cell analysis reveals an Angpt4-initiated EPDC-EC-CM cellular coordination cascade during heart regeneration [ Protein Cell, 2023, 14(5):350-368] PubMed: 37155312
Tumor cell-derived exosomes deliver TIE2 protein to macrophages to promote angiogenesis in cervical cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2] PubMed: 35007697
TIE2-high cervical cancer cells promote tumor angiogenesis by upregulating TIE2 and VEGFR2 in endothelial cells [ Transl Oncol, 2022, 26:101539] PubMed: 36116242
Angiopoietin-2 Promotes Inflammatory Activation in Monocytes of Systemic Sclerosis Patients [ Int J Mol Sci, 2020, 21(24)E9544] PubMed: 33333969
C16 Peptide Promotes Vascular Growth and Reduces Inflammation in a Neuromyelitis Optica Model [ Front Pharmacol, 2019, 10:1373] PubMed: 31849648
Phosphorylation of serine/arginine-rich splicing factor 1 at tyrosine 19 promotes cell proliferation in pediatric acute lymphoblastic leukemia [Xu L Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815] PubMed: 30320932
Dual inhibition of EGFR and MET induces synthetic lethality in triple-negative breast cancer cells through downregulation of ribosomal protein S6 [ Int J Oncol, 2015, 47(1):122-32] PubMed: 25955731
Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. [Hasenstein JR, et al. Neoplasia, 2012, 14(2):131-40] PubMed: 22431921

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