Topiramate

目录号：S1438 批次号：S143802

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化学数据

化学结构式 别名 MCN 4853, RWJ 17021 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H21NO8S
分子量 339.36 CAS号 97240-79-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 68 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂，抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性，用于治疗癫痫。
靶点
sodium channel [1] Calcium Channel [1] AMPA/kainate receptor [2] Carbonic anhydrase [1]
体外研究 Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分，并减少Ca+和K+流阻断后，在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。[1]在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中，Topiramate在低浓度(IC50，大约为0.5 mM)下选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也显著地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs，但是效力较低。[2] Topiramate (TPM)抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体，并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。[3] Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。[4]
体内研究 Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值，ATPA是一种GluR5红藻氨酸受体的选择性激动剂。[4] Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作，计算的ED50为2.1 mg/kg, i.p。[5] Topiramate (20和40 mg/kg i.p.)以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作，而Phenytoin (20 mg/kg i.p.)和Zonisamide (40 mg/kg i.p.)仅抑制强直发作。在DBA/2 小鼠体内，Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作(ED50 = 8.6 mg/kg p.o.)。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Topiramate在文献中得到引用

Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The anticonvulsant zonisamide positively modulates recombinant and native glycine receptors at clinically relevant concentrations [ Neuropharmacology, 2020, 182:108371] PubMed: 33122032
Effects of systemic inhibitors of acid-sensing ion channels 1 (ASIC1) against acute and chronic mechanical allodynia in a rodent model of migraine. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(21):4154-4166] PubMed: 30079481

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