Topotecan HCl

目录号：S1231 批次号：S123106

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化学数据

化学结构式 别名 Nogitecan HCl, SKFS 104864A, NSC 609699 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H23N3O5.HCl
分子量 457.91 CAS号 119413-54-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (198.72 mM)
Water 91 mg/mL (198.72 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。
靶点
Topo I (DU-145 Luc cells) [1]
(Cell-free assay)		 Topo I (MCF-7 Luc cells) [1]
(Cell-free assay)
2 nM 13 nM
体外研究

Topotecan对DU-145 Luc和MCF-7 Luc细胞具有很强的药物活性。[1] DNA复制期间，Topotecan通过稳定拓扑异构酶I和DNA之间的共价复合物，并防止酶联单链DNA断裂后再连接，引起细胞毒性。在耐辐射的人B系急性淋巴细胞性白血病(ALL)细胞中，Topotecan稳定拓扑异构酶I/DNA可裂解复合物，尽管bcl-2高度表达，也能够引起快速的细胞凋亡，并且剂量依赖性抑制ALL细胞的克隆生长。 [2]
体内研究

皮下接种DU-145 Luc细胞的动物肿瘤模型中，通过尾铗和发光成像测定，Topotecan处理导致肿瘤消退。未处理的对照组相关系数为0.75，Topotecan处理组为0.93。同样，对于未治疗的和Topotecan治疗的腹腔注射移植MCF-7 Luc细胞的小鼠，肿瘤的发展与退化可使用发光成像检测。[1]在严重联合免疫缺陷(SCID)的人预后不良ALL小鼠模型中，Topotecan诱发有效的抗白血病活性。Topotecan全身药物暴露时，显著增加致命剂量人白血病细胞攻击的SCID小鼠的无病生存期。[2]神经胶质瘤优先表达TRAIL R2，用Topotecan治疗显著上调其表达。[3]
特征 Topotecan是camptothecin的水溶性衍生物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7 Luc 和 DU-145 Luc 细胞
浓度 0 μg/mL - 0.692 μg/mL
处理时间 96小时
方法

Topotecan溶解在无菌水中，物料浓度为1 mg/mL，在培养基中稀释为6 μg/mL，然后在不透明的，白色的，组织培养物处理的微孔板中以1:4连续稀释至0.1 mL/孔的终体积。MCF-7 Luc 和 DU-145 Luc细胞以3×104细胞/mL重悬浮在包含10% FBS和0.5 mg/mL Geneticin的高浓度葡萄糖DMEM中；每孔中加入100 μL细胞。板在37 °C，95% 湿度/5% CO2环境中培养4天。培养后，0.05 mL包含50 μg/mL D-荧光素的0.1 M HEPES 缓冲液(pH 7.9)加入到每个孔中。室温下培养10分钟后，培养微孔板在微孔板光度计和分子光成像仪上测量。微孔板光度计得到的结果使用不包含外源性药物的无抑制对照孔和包含ATP抑制剂的最大抑制对照孔进行计算。分子光成像法得到的结果使用5分钟发光成像得到的值类似计算。
动物实验 动物模型 负荷MCF-7 Luc 或 DU-145 Luc细胞的小鼠
剂量 0.25 mg/mL
给药处理 腹腔注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS Genet, 2014, 10(1), e1004107]

数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2015, 10.1186/s12885-015-1231-z]

Topotecan HCl在文献中得到引用

EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Deneddylation of ribosomal proteins promotes synergy between MLN4924 and chemotherapy to elicit complete therapeutic responses [ Cell Rep, 2023, 42(8):112925] PubMed: 37552601
p53 controls choice between apoptotic and non-apoptotic death following DNA damage [ bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444] PubMed: 36712034
FL118, acting as a 'molecular glue degrader', binds to dephosphorylates and degrades the oncoprotein DDX5 (p68) to control c-Myc, survivin and mutant Kras against colorectal and pancreatic cancer with high efficacy [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881] PubMed: 35604033
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Secreted HSP90α-LRP1 Signaling Promotes Tumor Metastasis and Chemoresistance in Pancreatic Cancer [ Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5532] PubMed: 35628341
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Ricolinostat suppresses proliferation, promotes apoptosis, and enhances the antiproliferative activity of topoisomerase inhibitors in cervical cancer cells [ Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21999] PubMed: 36173896

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