Toremifene Citrate (NK 622)

目录号：S1776 批次号：S177602

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 613680,NK 622 Citrate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C32H36ClNO8
分子量 598.08 CAS号 89778-27-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (167.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂（SERM），用于乳腺癌的治疗。
靶点
Estrogen receptor [1]
体外研究 Toremifene（7.5毫摩尔）使约60％的人乳腺癌细胞表现出典型的细胞发生程序性死亡或凋亡的形态学特征。在体外或体内生长的肿瘤细胞中，Toremifene（5-10毫摩尔）使TRPM-2和TGF beta1的mRNA的水平升高。Toremifene通过诱导某些细胞进行细胞凋亡抑制其它细胞进入有丝分裂而抑制雌激素敏感的乳腺癌细胞的生长。[1] Toremifene剂量依赖性诱导加成物的的水平，这比所观察到的TAM低。Toremifene显著增强内源性DNA加合物形成。[2] 在DMBA诱导的大鼠乳腺肿瘤中，Toremifene是通过抑制有丝分裂活性和修改大量自发凋亡来影响细胞周期的。[3]
体内研究 Toremifene在最高测试剂量下，增大肝细胞癌的发生率，是Tamoxifen处理的DEN-诱导大鼠水平的三分之一。在DEN-发起大鼠中，Toremifene增加肾上腺样瘤的发病率。[4] 在雌性Sprague-Dawley大鼠中，Toremifene导致50%的细胞处在非整倍体，与之相比， Tamoxifen是85％。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 560(7718):372-376]

数据来源于[Data independently produced by , , J Biomed Res, 2016, 30(5): 393-410.]

Toremifene Citrate (NK 622)在文献中得到引用

Hormonally Regulated Myogenic miR-486 Influences Sex-specific Differences in Cancer-induced Skeletal Muscle Defects [ Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142] PubMed: 34265069
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
Arbidol and Other Low-Molecular-Weight Drugs That Inhibit Lassa and Ebola Viruses. [ J Virol, 2019, 93(8)] PubMed: 30700611
Inhibition of Ebola Virus by a Molecularly Engineered Banana Lectin. [ PLoS Negl Trop Dis, 2019, 13(7):e0007595] PubMed: 31356611
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
New insights into estrogenic regulation of O6-methylguanine DNA-methyltransferase (MGMT) in human breast cancer cells: Co-degradation of ER-α and MGMT proteins by fulvestrant or O6-benzylguanine indicates fresh avenues for therapy. [Paranjpe A, et al. J Biomed Res, 2016, 30(5):393-410] PubMed: 27845303
Combining genomic and network characteristics for extended capability in predicting synergistic drugs for cancer. [ Nat Commun, 2015, 6:8481] PubMed: 26412466

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