Trifluridine (NSC 75520)

目录号：S1778 批次号：S177804

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H11F3N2O5
分子量 296.2 CAS号 70-00-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 59 mg/mL (199.18 mM)
Water 59 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 59 mg/mL (199.18 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药，主要用于眼部。
靶点
DNA synthesis [1]
体外研究 Trifluridine剂量依赖性抑制小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine剂量依赖性抑制集落形成的骨髓细胞。[1] Trifluridine（FTD）和2'-脱氧-5-氟尿苷（FdUrd）被掺入DNA中的不同效率，由于在TK1和DUT的底物特异性差异，导致大量的FTD掺入DNA中。与FdUrd处理的细胞相比，Trifluridine处理的细胞显示细胞核形态。[2] 在小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植的裸鼠中，Trifluridine剂量依赖性抑制增殖。[3]
体内研究 在受感染的兔子中，Trifluridine有显著少的拭子。[4] 在小鼠中，Trifluridine增加抗肿瘤活性，掺入DNA的效率比连续输注三氟胸苷更为有效。在小鼠中，Trifluridine以TPI依赖的方式逐渐积聚在肿瘤细胞的DNA中，并显著延缓肿瘤的生长并延长生存期，相比5-FU衍生物治疗。[5] 在新西兰兔眼模型中，Trifluridine显著降低病毒滴度，更少的HSV-1阳性的眼睛/总治疗期间，低级角膜炎分数，眼角膜炎/总数，和更短的时间角膜炎的分辨率。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Trifluridine (NSC 75520)在文献中得到引用

Codon-specific KRAS mutations predict survival benefit of trifluridine/tipiracil in metastatic colorectal cancer [ Nat Med, 2023, 29(3):605-614] PubMed: 36864254
Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)] PubMed: 36256477
Trifluridine induces HUVECs senescence by inhibiting mTOR-dependent autophagy [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126] PubMed: 35462092
Intracellular H2S production is an autophagy-dependent adaptive response to DNA damage [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00261-0] PubMed: 34166610
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262
Prior inhibition of AKT phosphorylation by BX795 can define a safer strategy to prevent herpes simplex virus-1 infection of the eye. [ Ocul Surf, 2019, 10.1016/j.jtos.2019.11.011] PubMed: 31770600
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
Targeting Herpes Simplex Virus-1 gD by a DNA Aptamer Can Be an Effective New Strategy to Curb Viral Infection [ Mol Ther Nucleic Acids, 2017, 9:365-378] PubMed: 29246315

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