Vardenafil HCl Trihydrate

目录号：S2515 批次号：S251502

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化学数据

化学结构式 别名 BAY38-9456 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H32N6O4S.HCl.3H2O
分子量 579.11 CAS号 330808-88-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (172.67 mM)
Ethanol 100 mg/mL (172.67 mM)
Water 10 mg/mL (17.26 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。
靶点
PDE5 [1]
(Cell-free assay)
0.7 nM
体外研究 Vardenafil特异性抑制PDE5介导cGMP的水解，IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM（10 nM）显著提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。Vardenafi显著诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。[1] Vardenafil（100 mM）增加大鼠海马cGMP的水平。[2] Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5（PDE5），从而促进血管平滑肌中的cGMP的积累和松弛。[3]
体内研究 Vardenafil在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应。[1] Vardenafil（3 毫克/千克，口服）导致大鼠中对象识别能力的改变。[2] Vardenafil（30 mg / L，p.o.）同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达（SM细胞的复制），伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化。[4] 在兔的心脏中，Vardenafil通过打开线粒体K（ATP）通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用。Vardenafil通过依赖于线粒体K（ATP）通道开放机制，防止再灌注损伤的心肌缺血。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50.]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589]

Vardenafil HCl Trihydrate在文献中得到引用

Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] PubMed: 33359621
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] PubMed: 28051999
Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] PubMed: 29094165
Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] PubMed: 27179930
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] PubMed: 25429621

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