Vatalanib (PTK787) 2HCl

目录号：S1101 批次号：S110102

化学数据

	别名	ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₁₅ClN₄.2HCl
	分子量	419.73	CAS号	212141-51-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	85 mg/mL (202.51 mM)
		Water	10 mg/mL (23.82 mM)
		Ethanol	6 mg/mL (14.29 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

靶点

VEGFR2/KDR ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR1/FLT1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2/Flk1 ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR3/FLT4 ^[1] (Cell-free assay)	View More
37 nM	77 nM	270 nM	580 nM	660 nM	View More

体外研究

Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。^[1] Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。^[1] 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。^[2]

体内研究

在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。^[1]

特征

Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	VEGF受体酪氨酸激酶实验
激酶实验	在96孔板上进行体外激酶实验，使用在杆状病毒体内表达的重组GST融合的激酶，通过谷胱甘肽-琼脂糖凝胶纯化。使用γ-[³³P]ATP作为磷酸供体，聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作为受体。重组GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀释。每组GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM钒酸钠, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -³³P]ATP 的优化 buffer中，总体积为 30 μL，在有或无实验底物存在时，在室温下温育10分钟。加入10 μL 250 mM EDTA终止反应。使用96孔过滤系统，转移一半体积 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。在 0.5% H₃PO₄中大规模冲洗膜，然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“鸡尾酒疗法”试剂，使用闪烁计数器计数。通过对抑制百分数的线性回归分析，测定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。
细胞实验	细胞系	HUVECs
	浓度	0 到 10 μM
	处理时间	48 小时
	方法	测定 PTK787/ZK 222584抑制VEGF的功能性反应,根据BrdUrd摄入情况，进行内皮细胞增殖实验。分汇合培养的HUVECs接种在用1.5%包被的96孔板上，然后在37^oC下生长培养基中温育。24小时后, 用含1.5% FCS 和恒定浓度VEGF(50 ng/mL), bFGF(0.5 ng/mL),或 FCS(5%)的基础培养基，在有或无PTK787/ZK 222584存在时,更换生长培养基。作为对照, 有些孔里不加生长因子。温育24小时后, 加入BrdUrd标签溶液，细胞再温育24小时，固定处理，阻断处理，然后加入过氧化物酶标记的anti-BrdUrd抗体。使用3,3′5,5′-四甲基联苯胺底物测定结合的抗体，通过分光光度计在450 nm处测量着色的反应产物。
动物实验	动物模型	皮下注射A431上皮癌, Ls174T结肠癌, HT-29 结肠癌, PC-3 前列腺癌, DU145 前列腺癌,和 CWR-22 前列腺癌细胞的裸鼠
	剂量	25 mg/kg 到 100 mg/kg
	给药处理	口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Development, 2013, 140, 4323-34]

: 数据来源于[, 21, 1080-1087]

: 数据来源于[, 108, 1190-1198]

Vatalanib (PTK787) 2HCl在文献中得到引用

Platform combining statistical modeling and patient-derived organoids to facilitate personalized treatment of colorectal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):79]	PubMed: 37013646
Inhibition of VEGFR2 and EGFR signaling cooperatively suppresses the proliferation of oral squamous cell carcinoma [ Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430]	PubMed: 37341071
Inhibition of VEGFR2 and EGFR signaling cooperatively suppresses the proliferation of oral squamous cell carcinoma [ Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430]	PubMed: 37341071
Investigation of the pharmacological effect and mechanism of mountain-cultivated ginseng and garden ginseng in cardiovascular diseases based on network pharmacology and zebrafish experiments [ Front Pharmacol, 2022, 13:920979]	PubMed: 36120313
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277]	PubMed: 35457095
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]	PubMed: 35118583
Prognostic Analysis of LncRNA MCM3AP-AS1 in Colorectal Cancer and the Mechanism of Its Effect on Tumor Cell Activity [ Biomed Res Int, 2022, 2022:1616370]	PubMed: 36172487
Rational application of gefitinib in NSCLC patients with sensitive EGFR mutations based on pharmacokinetics and metabolomics [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00791-5]	PubMed: 34737420
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z]	PubMed: 34304386

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