Verteporfin

目录号：S1786 批次号：S178612

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化学数据

化学结构式 别名 CL 318952 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C(避光) 粉状
化学式

C41H42N4O8
分子量 718.79 CAS号 129497-78-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (139.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。
靶点
VDA [1]
(Endothelial cells)		 YAP/TEAD interaction [3]
体外研究

对于穿透组织最好的波长(i.e.，大约700 nm)下的吸收光，Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍，从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的，与正常细胞或静息细胞相比，更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物，随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如，新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞，进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞，而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞，如光学和电子显微镜所示。[1]

HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出，光存在下，Verteporfin快速使细胞凋亡改变，该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。[2]
体内研究

Verteporfin可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化，这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统，RPE，以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内，静脉注射3小时后，Verteporfin达到最大组织水平，随后在24小时内迅速下降。Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式，并且迅速清除，主要通过粪便排泄，一小部分通过尿液排泄。Verteporfin疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Exp Med, 2014, 211(11), 2249-63]

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2017, 7(5):1114-1132]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 423:36-46]

数据来源于[Data independently produced by , , EBioMedicine, 2018, 35:142-154]

Verteporfin在文献中得到引用

Piezo1 expression in chondrocytes controls endochondral ossification and osteoarthritis development [ Bone Res, 2024, 12(1):12] PubMed: 38395992
AXL signal mediates adaptive resistance to KRAS G12C inhibitors in KRAS G12C-mutant tumor cells [ Cancer Lett, 2024, 587:216692] PubMed: 38342232
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
VAV2 orchestrates the interplay between regenerative proliferation and ribogenesis in both keratinocytes and oral squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):4060] PubMed: 38374399
M2 macrophages promote subconjunctival fibrosis through YAP/TAZ signalling [ Ann Med, 2024, 56(1):2313680] PubMed: 38335557
YAP1 expression is associated with survival and immunosuppression in small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):636] PubMed: 37752152
HLF promotes ovarian cancer progression and chemoresistance via regulating Hippo signaling pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):606] PubMed: 37709768
HLF promotes ovarian cancer progression and chemoresistance via regulating Hippo signaling pathway [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06076-5] PubMed: 37709768
YAP1 expression is associated with survival and immunosuppression in small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06053-y] PubMed: 37752152
Neuronopathic Gaucher disease models reveal defects in cell growth promoted by Hippo pathway activation [ Commun Biol, 2023, 6(1):431] PubMed: 37076591

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