Voriconazole

目录号：S1442 批次号：S144202

化学数据

	别名	UK-109496	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₄F₃N₅O
	分子量	349.31	CAS号	137234-62-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	70 mg/mL (200.39 mM)
		Ethanol	22 mg/mL (62.98 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Voriconazole是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的麦角固醇的合成。

靶点

P450 ^[1]

体外研究

Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。^[1]Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。^[2]

体内研究

在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。^[1] 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。^[3]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(12):7205-13.

Voriconazole在文献中得到引用

Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641]	PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912]	PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903]	PubMed: 36569209
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809]	PubMed: 36430288
A Preliminary in vitro and in vivo Evaluation of the Effect and Action Mechanism of 17-AAG Combined With Azoles Against Azole-Resistant Candida spp [ Front Microbiol, 2022, 13:825745]	PubMed: 35875545
The synergistic effect of minocycline and azole antifungal drugs against Scedosporium and Lomentospora species [ BMC Microbiol, 2022, 22(1):21]	PubMed: 35016611
In Vitro and In Vivo Interactions of TOR Inhibitor AZD8055 and Azoles against Pathogenic Fungi [ Microbiol Spectr, 2022, 10(1):e0200721]	PubMed: 35019705
Antifungal Activity of Minocycline and Azoles Against Fluconazole-Resistant Candida Species [ Front Microbiol, 2021, 12:649026]	PubMed: 34054751
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591]	PubMed: 36303724
In vitro and in vivo Study of Antifungal Effect of Pyrvinium Pamoate Alone and in Combination With Azoles Against Exophiala dermatitidis [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:576975]	PubMed: 33194816

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