WZ3146

目录号：S1170 批次号：S117001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25ClN6O2
分子量 464.95 CAS号 1214265-56-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
靶点
EGFR (L858R) [1] EGFR (E746_A750) [1] EGFR (L858R/T790M) [1] EGFR (E746_A750/T790M) [1]
2 nM 2 nM 5 nM 14 nM
体外研究 WZ3146 作用于Ba/F3细胞，选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时，IC50 为 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞，IC50为15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞，IC50为29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞，IC50为3 nM。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外抑制酶动力学分析1
使用ATP/NADH耦合实验系统，在96孔板上进行实验，实验重复进行3次。终反应混合物含0.5 mg/mL 牛血清蛋白(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM 聚-[Glu4Tyr1] 肽, 1/50 终反应体积丙酮酸激酶/兔肌肉中的乳酸脱氢酶,0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR激酶 ,100 μM ATP及不同量WZ3146。WZ3146和ATP混合，从混合物中取出，与所有其他成分制作独立储液，然后加到后者中，开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据。
细胞实验 细胞系 NSCLC 和Ba/F3
浓度 0 到10 μM
处理时间 72 小时
方法 通过MTS实验测定生长和生长抑制情况。WZ3146处理NSCLC或 Ba/F3细胞72小时，测定每组实验的细胞数。所有实验点设立6到8孔，所有实验至少重复进行3次。使用GraphPad Prism version 5.0软件在Windows系统中绘制数据图形。使用非线性回归模型绘制S型剂量反应曲线。

客户使用selleck产品的实验数据

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

WZ3146在文献中得到引用

Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] PubMed: 33044945

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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