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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H25ClN6OS |
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分子量 | 481.01 | CAS号 | 1214265-57-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (199.58 mM) | |
Ethanol | 3 mg/mL (6.23 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 | |
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靶点 |
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体外研究 | WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍,而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长,其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长,其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040剂量直到10 μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的[1]。 | |
特征 | WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。 |
细胞实验 | 细胞系 | HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819和 Ba/F3 |
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浓度 | 溶于DMSO,终浓度约10 Μm | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 用从低到高不同浓度的WZ8040处理细胞72小时,然后用MTS幸存实验检验增长状况。 |
, Dr. Zhang of Tianjin Medical University
, Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center
Discovery of an Irreversible and Cell-Active BCL6 Inhibitor Selectively Targeting Cys53 Located at the Protein-Protein Interaction Interface. [ Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379] | PubMed: 29293322 |
Diverse drug-resistance mechanisms can emerge from drug-tolerant cancer persister cells. [Ramirez M, et al. Nat Commun, 2016, 7:10690] | PubMed: 26891683 |
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