XAV-939

目录号：S1180 批次号：S118004

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化学数据

化学结构式 别名 NVP-XAV939 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H11F3N2OS
分子量 312.31 CAS号 284028-89-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 12 mg/mL (38.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
TNKS2 [1]
(Cell-free assay)		 TNKS1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
体外研究

XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1]

XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 WTK1成淋巴细胞
浓度 1.0 μM
处理时间 8小时
方法

XAV939溶解在DMSO中，储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组，用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时，对照组用DMSO处理，上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2，和4 小时分别上样，结果分别跑胶2, 4，和6小时。最后，通过western blot分析。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Nat Commun, 2014, 5, 5455]

数据来源于[Data independently produced by Dis Model Mech, 2014, 7(10), 1193-203]

, Cancer Lett, 2017, 400:194-202

, Dr. Marco Quarta of Stanford University

XAV-939在文献中得到引用

Double-Network DNA Macroporous Hydrogel Enables Aptamer-Directed Cell Recruitment to Accelerate Bone Healing [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637] PubMed: 37949678
BIRC6 Modulates the Protein Stability of Axin to Regulate the Growth, Stemness, and Resistance of Renal Cancer Cells via the β-Catenin Pathway [ ACS Omega, 2024, 9(7):7782-7792] PubMed: 38405482
Activation of wnt/β-catenin signaling pathway down regulated osteogenic differentiation of bone marrow-derived stem cells in an anhidrotic ectodermal dysplasia patient with EDA/EDAR/EDARADD mutation [ Heliyon, 2024, 10(1):e23057] PubMed: 38169761
Li-Mg-Si bioceramics provide a dynamic immuno-modulatory and repair-supportive microenvironment for peripheral nerve regeneration [ Bioact Mater, 2023, 28:227-242] PubMed: 37292230
Elevated levels of FMRP-target MAP1B impair human and mouse neuronal development and mouse social behaviors via autophagy pathway [ Nat Commun, 2023, 14(1):3801] PubMed: 37365192
Long non-coding RNA NRSN2-AS1 promotes ovarian cancer progression through targeting PTK2/β-catenin pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):696] PubMed: 37875515
ASCL2 induces an immune excluded microenvironment by activating cancer-associated fibroblasts in microsatellite stable colorectal cancer [ Oncogene, 2023, 42(38):2841-2853] PubMed: 37591954
Modeling human ectopic pregnancies with trophoblast and vascular organoids [ Cell Rep, 2023, 42(6):112546] PubMed: 37224015
Dynamic interplay between IL-1 and WNT pathways in regulating dermal adipocyte lineage cells during skin development and wound regeneration [ Cell Rep, 2023, 42(6):112647] PubMed: 37330908
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804] PubMed: 37453060

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