Y-27632 2HCl

目录号：S1049 批次号：S104927

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H21N3O.2HCl
分子量 320.26 CAS号 129830-38-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (199.83 mM)
Water 64 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。
靶点
ROCK1 (p160ROCK) [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [6]
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
体外研究

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。[1]

Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。[2]

10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。[5]
体内研究

Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。[1]

Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。[2]

Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 磷酸化反应
在COS 细胞中表达的p160ROCK 作为标记的全长蛋白，使用抗标签抗体进行免疫沉淀反应。在不同浓度Y-27632存在时，p160ROCK (30 ng) 和40 μM [γ-32P]ATP(3.3 Ci/mmol)及3 μg组蛋白(HF2A), 去磷酸化的酪蛋白或 MBP在30oC下温育，总体积为31 μL。分别在0, 5, 10, 和 20 分钟采集 7 μL等分样，与等体积2 × Laemmli样本缓冲液混合，然后进行SDS-PAGE。使用考马斯亮蓝对凝胶进行染色，烘干，然后通过Bioimage Analyzer BAS2000分析。获得抑制50%p160ROCK活性所需的Y-27632浓度(IC50值)。
动物实验 动物模型 携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型
剂量 30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg （小鼠）
给药处理 口服处理 (大鼠)；ip（小鼠）

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Neurobiol, 2015, 10.1007/s12035-014-9084-z]

数据来源于[Data independently produced by J Mol Cell Cardiol, 2014, 67, 49-59]

数据来源于[, 370, 33-41]

数据来源于[Data independently produced by , , J Clin Invest, 2014, 124(4): 1646-59]

Y-27632 2HCl在文献中得到引用

WNT signalling control by KDM5C during development affects cognition [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y] PubMed: 38383780
Preclinical efficacy and safety of encapsulated proliferating human hepatocyte organoids in treating liver failure [ Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00048-1] PubMed: 38458193
The transcriptional regulatory network modulating human trophoblast stem cells to extravillous trophoblast differentiation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1285] PubMed: 38346993
iPSC-derived models of PACS1 syndrome reveal transcriptional and functional deficits in neuron activity [ Nat Commun, 2024, 15(1):827] PubMed: 38280846
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
Integrated characterization of hepatobiliary tumor organoids provides a potential landscape of pharmacogenomic interactions [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(23)00604-3] PubMed: 38278146
Targeting EMSY-mediated methionine metabolism is a potential therapeutic strategy for triple-negative breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101396] PubMed: 38290515
HiHo-AID2: boosting homozygous knock-in efficiency enables robust generation of human auxin-inducible degron cells [ Genome Biol, 2024, 25(1):58] PubMed: 38409044
Exploring the impacts of senescence on implantation and early embryonic development using totipotent cell-derived blastoids [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00073-0] PubMed: 38402947
Particulate matter from car exhaust alters function of human iPSC-derived microglia [ Part Fibre Toxicol, 2024, 21(1):6] PubMed: 38360668

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