ZM 447439

目录号：S1103 批次号：S110303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H31N5O4
分子量 513.59 CAS号 331771-20-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (97.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (58.41mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)		 Aurora B [1]
(Cell-free assay)		 LCK [1]
(Cell-free assay)		 Src [1]
(Cell-free assay)		 MEK1 [1]
(Cell-free assay)
110 nM 130 nM 880 nM 1.03 μM 1.79 μM
体外研究 体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 [1] Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。[2] 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。[3] 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。[4]
特征 ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验
使用杆状病毒表达体系，表达重组Aurora A和B作为氨基末端His6标记融合蛋白。使用Ni-NTA琼脂糖，通过亲和层析纯化Aurora A，使用CM Sepharose Fast Flow，通过离子交换层析纯化Aurora B。1 ng 纯化的重组酶加到反应中，反应中含 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM DTT, 6.25 mM MnCl2, 10 μM 肽底物, 10 μM ATP（Aurora A），5 μM ATP（Aurora B）, 和0.2 μCi γ[33P]ATP (比活≥2,500 Ci/mmol), 然后在室温下温育60分钟。加入20% 磷酸反应终止，使用P30硝化纤维过滤器获得产物， 使用Beta 板TM计数器测定33P摄入率。
细胞实验 细胞系 BON, QGP-1和MIP-101
浓度 0到5 μM
处理时间 72小时
方法 通过结晶紫染色测评细胞数。细胞接种在96孔板上，与1% 戊二醇混合。细胞用0.1% 结晶紫染色。用水冲洗未结合的染料。用0.2% Triton X-100溶解结合的结晶紫。使用ELISA读数器在570 nm处分析线性增加的细胞数。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 22, 4227-35]

, Dr. Yuanhong Chen of University of Nebraska

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

ZM 447439在文献中得到引用

Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Human Endonuclease ANKLE1 Localizes at the Midbody and Processes Chromatin Bridges to Prevent DNA Damage and cGAS-STING Activation [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2204388] PubMed: 36825683
Extra centrosomes induce PIDD1-mediated inflammation and immunosurveillance [ EMBO J, 2023, e113510.] PubMed: 37530438
RIF1 suppresses the formation of single-stranded ultrafine anaphase bridges via protein phosphatase 1 [ Cell Rep, 2023, 42(2):112032] PubMed: 36719798
Aberrant metabolite trafficking and fuel sensitivity in human pluripotent stem cell-derived islets [ Cell Rep, 2023, 42(8):112970] PubMed: 37556323
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
PLK1 promotes the mitotic surveillance pathway by controlling cytosolic 53BP1 availability [ EMBO Rep, 2023, e57234.] PubMed: 37888778
Mitotic DNA damage promotes chromokinesin-mediated missegregation of polar chromosomes in cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47] PubMed: 36989031
Nuclear chromosome locations dictate segregation error frequencies [ Nature, 2022, 607(7919):604-609] PubMed: 35831506
Pancreas agenesis mutations disrupt a lead enhancer controlling a developmental enhancer cluster [ Dev Cell, 2022, 57(16):1922-1936.e9] PubMed: 35998583

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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