Zafirlukast

目录号：S1633 批次号：S163305

打印

化学数据

化学结构式 别名 ICI-204219 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H33N3O6S
分子量 575.68 CAS号 107753-78-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (173.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil
0.6mg/ml (1.04mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (8.69mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Zafirlukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA)，IC50为0.6μM,作用于CYP2C9，IC50为7.0 µM。
靶点
leukotriene receptor [1]
体外研究 Zafirlukast类似于3-甲基吲哚，因为它包含的N-甲基吲哚基部分，具有吲哚环上的3-烷基取代基。Zafirlukast容易形成（在60分钟内10％转化率）辣根过氧化物酶孵化的分子量为880Da的GSH加合物。Zafirlukast生产时间，浓度和NADP（H）CYP3A4的依赖性失活。Zafirlukast在体外抑制CYP3A酶活性（nonpreincubation抑制），在一份研究中Ki值为2 μM，而我们的Ki灭活过程是13.4μM。Zafirlukast具有高的血浆蛋白结合（> 99％），这将降低游离药物浓度。Zafirlukast经历两个连续的单电子氧化，得到一种高度亲电α，β不饱和亚胺种，其中与GSH自发地反应以产生所观察到的加合物。[1]
体内研究 Zafirlukast是一种强效的和选择性的白三烯受体拮抗剂,主要用于支气管哮喘的预防。Zafirlukast(80毫克/ kg)剂量口服使组织丙二醛，髓过氧化物酶减少，并增加了两个还原的谷胱甘肽和过氧化氢酶水平，而直肠途径没有显著的变化。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Zafirlukast在文献中得到引用

Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239] PubMed: 37580467
Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239] PubMed: 37580467
Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567] PubMed: 35408930
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693] PubMed: 34919533
Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659] PubMed: 33077798
Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40] PubMed: 31564414

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。