Ziprasidone HCl

目录号：S1444 批次号：S144401

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化学数据

化学结构式 别名 CP-88059 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21ClN4OS·HCl
分子量 449.4 CAS号 122883-93-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 90 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
靶点
5-HT receptor [1] Dopamine receptor [1]
体外研究 Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体具有高亲和力。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂，也是一种5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取，作用与抗抑郁药imipramine相当。[1] 在稳定转染的HEK-293细胞中，Ziprasidone以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流，IC(50) 为120nM。在去极化电压(-20或+30mV)期间估计，或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估，Ziprasidone表现出最小限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone显著增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。[2]
体内研究 Ziprasidone对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用，在Xenopus卵母细胞中IC(50)为2.8 mM。[2] 在大鼠体内，Ziprasidone抑制olanzapine产生的食物摄取显著增加，表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制。[3] Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回(DG)，CA1，和CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加。[4] 在麻醉的大鼠体内，如非典型抗精神病药clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，Ziprasidone也能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 560(7718):372-376]

Ziprasidone HCl在文献中得到引用

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Atypical Antipsychotic Drug Ziprasidone Protects against Rotenone-Induced Neurotoxicity: An In Vitro Study [ Molecules, 2020, 25(18)E4206] PubMed: 32937854
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] PubMed: 28819231

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