Zoledronic acid (Zoledronate)

目录号：S1314 批次号：S131404

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化学数据

化学结构式 别名 ZA, CGP-4244, GP42446A, ZOL 446 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C5H10N2O7P2
分子量 272.09 CAS号 118072-93-8
Solubility (25°C)* 体外 0.5MNAOH 5.07 mg/mL (18.63 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。
靶点
Rho [1]
(Cell-free assay)		 Ras [1]
体外研究

Zoledronic acid (10 µM和100 µM)引起MCF-7细胞按比例显著减少(49.54% ，对照组23.55% ) (P < 0.05)。Zoledronic acid在0.1–10 µM浓度下对MDA-MB-231细胞影响很小，然而在100 µM浓度下会导致细胞数量显著降低。Zoledronic acid (100 µM)在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%，在96小时时，会使其减少87.1%。Zoledronic acid (10 µM)会导致MCF-7细胞凋亡多于4倍的增加，而在100 µM浓度下，会使细胞凋亡的比例增加6倍。Zoledronic acid (10 µM) 和paclitaxel (2 µM)引起的细胞凋亡（对照组的774.8%）与单独使用zoledronic acid（155.71%）相比增加了5倍，与单独使用paclitaxel（189.68）相比，增加了4倍。Zoledronic acid诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制，这与在破骨细胞，巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。[1]

Zoledronic acid剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞（hOB）中蛋白质的分泌，在10 nM浓度下，72小时后有最大效果，这与Zoledronic acid更高的生物学效能相一致。Zoledronic acid阻止了人类成骨细胞中糖皮质激素dexamethasone对OPG mRNA和蛋白质合成的抑制作用。Zoledronic acid在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。[2]
体内研究

在5T2MM小鼠体内，Zoledronic acid（120毫克/千克，皮下注射）防止损伤的形成，防止松质骨和骨密度损失，并且减少破骨细胞的范围。在5T2MM小鼠体内，Zoledronic acid（120毫克/千克，皮下注射）也减少了病变蛋白浓度和肿瘤负担以及血管新生。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Liver Int, 2013, 33(1), 127-36]

数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Cell Cardiol, 2016, 99:76-86.]

Zoledronic acid (Zoledronate)在文献中得到引用

BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism [ Nat Commun, 2023, 14(1):1413] PubMed: 36918560
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism [ Nature Communications, 2023, 1413-2023)] PubMed: None
Priming of Colorectal Tumor-Associated Fibroblasts with Zoledronic Acid Conjugated to the Anti-Epidermal Growth Factor Receptor Antibody Cetuximab Elicits Anti-Tumor Vδ2 T Lymphocytes [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)610] PubMed: 36765569
Priming of Colorectal Tumor-Associated Fibroblasts with Zoledronic Acid Conjugated to the Anti-Epidermal Growth Factor Receptor Antibody Cetuximab Elicits Anti-Tumor Vδ2 T Lymphocytes [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)610] PubMed: 36765569
γδ-Enriched CAR-T cell therapy for bone metastatic castrate-resistant prostate cancer [ Sci Adv, 2023, 9(18):eadf0108] PubMed: 37134157
Select HDAC Inhibitors Enhance Osteolysis and Bone Metastasis Outgrowth but Can Be Mitigated With Bisphosphonate Therapy [ JBMR Plus, 2023, 7(3):e10694] PubMed: 36936362
Zoledronic Acid Inhibits the Growth of Breast Malignant Phyllodes Tumor by Inducing Mitotic Catastrophe Via the Plk1 Signaling Pathway [ SSRN, 2023, 38 Pages] PubMed: none
Targeting of colorectal cancer organoids with zoledronic acid conjugated to the anti-EGFR antibody cetuximab [ J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660] PubMed: 36543375
Label-free metabolic imaging for sensitive and robust monitoring of anti-CD47 immunotherapy response in triple-negative breast cancer [ J Immunother Cancer, 2022, 10-9e005199] PubMed: 36096527
Label-free metabolic imaging for sensitive and robust monitoring of anti-CD47 immunotherapy response in triple-negative breast cancer [ J Immunother Cancer, 2022, 10-9e005199] PubMed: 36096527

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