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别名 | Zonegran,CI-912,AD 810 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C8H8N2O3S |
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分子量 | 212.23 | CAS号 | 68291-97-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 42 mg/mL (197.89 mM) | |
Ethanol | 11 mg/mL (51.83 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批准的抗癫痫药物,阻断电压依赖性钠(+)通道和T型钙离子通道。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Zonisamide抑制体外单胺氧化酶B (MAO-B)活性,IC(50)为25 μM。[1] |
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体内研究 | Zonisamide调节多巴胺(DA)活性,在缺血小鼠模型中提供保护,并影响抗氧化系统。Zonisamide减弱DA,DA代谢物DOPAC和酪氨酸羟化酶(TH)在弱纹状体中含量的减少。[1] Zonisamide (10和30 mg/kg)以剂量依赖的方式产生抗痛觉过敏和止痛作用,这些作用分别通过响应热刺激(足底痛觉测试)和机械刺激(von Frey测试法)的撤回阈值提高得到证明。在未结扎小鼠体内,Zonisamide对严重的热刺激和机械伤害产生镇痛作用。[2] 在大鼠体内,Zonisamide使皮质梗死体积从载体处理对照组的68%降低为6%,纹状体体积从78%降低为8%。在大鼠体内,Zonisamide也会降低5个海马区(齿状回,CA4,CA3,CA1,和脑下脚)的神经元坏死。[3]在患有海马癫痫的大鼠体内,Zonisamide引起海马体和脑皮层中EAAC-1蛋白质数量增加,并下调GABA转运蛋白GAT-1。[4] 乌拉坦麻醉的大鼠体内,Zonisamide抑制50 mM KCl诱发的海马谷氨酸释放(AUC 为60 min),使其从9.2 mM降低为5.8 mM,也会抑制Ca2+对KCl诱发的海马谷氨酸释放的刺激作用。[5] |
Pathology-selective antiepileptic effects in the focal freeze-lesion rat model of malformation of cortical development [ Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5] | PubMed: 34058228 |
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