A-1155463 Dihydrochloride

目录号：S7800 批次号：S780002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H34Cl2FN5O4S2
分子量 742.71 CAS号 1235034-55-5(free base)
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (134.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-1155463 Dihydrochloride是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
靶点
BCL-XL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

A-1155463 Dihydrochloride在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累[2]。
体内研究

向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 大肠癌细胞系(ATCC)
浓度 0-10 μM
处理时间 72 h
方法

用不同浓度的A-1155463处理细胞。处理72小时后，检测其细胞活力。
动物实验 动物模型 SCID-Beige小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncogenesis, 2018, 7(9):74]

A-1155463 Dihydrochloride在文献中得到引用

Clearance of defective muscle stem cells by senolytics restores myogenesis in myotonic dystrophy type 1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4033] PubMed: 37468473
TRAF4-mediated ubiquitination-dependent activation of JNK/Bcl-xL drives radioresistance [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):102] PubMed: 36765039
Dual Targeting of Apoptotic and Signaling Pathways in T-Lineage Acute Lymphoblastic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161] PubMed: 37363966
Co-targeting BCL-XL and MCL-1 with DT2216 and AZD8055 synergistically inhibit small-cell lung cancer growth without causing on-target toxicities in mice [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):1] PubMed: 36588105
Co-targeting BCL-XL and MCL-1 with DT2216 and AZD8055 synergistically inhibit small-cell lung cancer growth without causing on-target toxicities in mice [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):1] PubMed: 36588105
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271] PubMed: 38102401
Targeting Bcl-xL is a potential therapeutic strategy for extranodal NK/T cell lymphoma [ iScience, 2023, 26(8):107369] PubMed: 37539026
Regulation of mitochondrial proteostasis by the proton gradient [ EMBO J, 2022, 41(16):e110476] PubMed: 35912435
Cancer cell-intrinsic resistance to BiTE therapy is mediated by loss of CD58 costimulation and modulation of the extrinsic apoptotic pathway [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004348] PubMed: 35296559
BCL6 inhibition ameliorates ruxolitinib resistance in CRLF2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879] PubMed: 36005560

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