A-1331852

目录号:S7801 批次号:S780104

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C38H38N6O3S

分子量 658.81 CAS号 1430844-80-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (151.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2.5mg/ml (3.79mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。
靶点
Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究 在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用[2]
体内研究 A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 K562细胞
浓度 100 nM
处理时间 0-2 h
方法 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应,将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时,用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物(The input cell lysates)和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率。
动物实验 动物模型 SCID和SCID-bg小鼠
剂量 25 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 412:131-142]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2016, 14(12):1176-1181]

A-1331852在文献中得到引用

Gravitational and mechanical forces drive mitochondrial translation [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628] PubMed: none
Clearance of defective muscle stem cells by senolytics restores myogenesis in myotonic dystrophy type 1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4033] PubMed: 37468473
Single-molecule fingerprinting of protein-drug interaction using a funneled biological nanopore [ Nat Commun, 2023, 14(1):1461] PubMed: 37015934
Increased MCL1 dependency leads to new applications of BH3-mimetics in drug-resistant neuroblastoma [ Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02430-8] PubMed: 37723317
ChemR23 activation reprograms macrophages toward a less inflammatory phenotype and dampens carcinoma progression [ Front Immunol, 2023, 14:1196731] PubMed: 37539056
Bcl-xL is required to protect endothelial cells latently infected with KSHV from virus induced intrinsic apoptosis [ PLoS Pathog, 2023, 19(5):e1011385] PubMed: 37163552
Targeting Bcl-xL is a potential therapeutic strategy for extranodal NK/T cell lymphoma [ iScience, 2023, 26(8):107369] PubMed: 37539026
Systematic characterization of therapeutic vulnerabilities in Multiple Myeloma with Amp1q reveals increased sensitivity to the combination of MCL1 and PI3K inhibitors [ bioRxiv, 2023, 2023.08.01.551480] PubMed: 37577538
Systematic characterization of therapeutic vulnerabilities in Multiple Myeloma with Amp1q reveals increased sensitivity to the combination of MCL1 and PI3K inhibitors [ bioRxiv, 2023, 2023.08.01.551480] PubMed: 37577538
Co-targeting of BAX and BCL-XL proteins broadly overcomes resistance to apoptosis in cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):1199] PubMed: 35256598

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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