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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H12N2OS2 |
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分子量 | 300.4 | CAS号 | 251992-66-2 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 60 mg/mL (199.73 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | A-205804是一种强有效和选择性E-selectin和ICAM-1表达抑制剂, IC50分别为20 nM和25 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | A-205804选择性抑制人内皮细胞中细胞粘附分子ICAM-1和E- selectin的表面表达。A-205804抑制IL-1β诱导的E-selectin表达 (IC50 = 20 nM) 和ICAM-1表达 (IC50 = 10 nM),对TNFα诱导的表达抑制效果差不多。A-205804 抑制PMA诱导的 E-selectin 表达的效率明显降低(IC50 > 1000 nM), 原因尚不清楚,但是but A-205804 是强有效的ICAM-1表达抑制剂 (IC50 = 40 nM) [2]。 |
激酶实验 | 细胞酶联免疫吸附分析 | |
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原代HUVECs细胞接种到96孔板中,密度5 × 104细胞/mL,培养基含有2% FBS/人表皮生长因子/牛脑提取液/庆大霉素。第二天加入需要检测的化合物,37 °C孵育24小时。然后加入终浓度5 ng/mL的TNFα 37°C 继续孵育6 小时。细胞用D-PBS洗一次,然后加入溶于D-PBS/2% BSA /0.01% NaN3的一抗。使用的抗体为鼠源单克隆抗体抗ELAM-1,抗ICAM-1和抗VCAM-1抗体。 平板4 °C过夜然后用D-PBS洗三次。加入溶于D-PBS/2%BSA的 HRP偶联的驴抗鼠二抗 IgG,然后室温孵育1−2 小时,用D-PBS洗三次。加入OPD溶液孵育15−20分钟然后用1 N 硫酸中和,测量490 nm处吸光度。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HUVECs |
浓度 | 0.01, 0.1, 1, 10μM | |
处理时间 | 24 小时 | |
方法 | 原代HUVECs细胞接种后用检测的化合物和TNFα处理大约24小时, 加入Promega MTS试剂。37 °C孵育2小时测量490 nm处吸光度。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 438:105-115]
数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharmacologica Sinica, 2018, 39: 1-12 ]
Dextran sulfate prevents excess aggregation of human pluripotent stem cells in 3D culture by inhibiting ICAM1 expression coupled with down-regulating E-cadherin through activating the Wnt signaling pathway [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218] | PubMed: 35619172 |
Adhesion Promotes Allergic Rhinitis CD4+IL4+ T Cell Differentiation via ICAM1 and E-Selectin [ Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061] | PubMed: 35296145 |
Cathepsin D enhances breast cancer invasion and metastasis through promoting hepsin ubiquitin-proteasome degradation [Zhang C, et al. Cancer Lett, 2018, 438:105-115] | PubMed: 30227221 |
CTC clusters induced by heparanase enhance breast cancer metastasis [Wei RR, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(8):1326-1337] | PubMed: 29417941 |
Interactions between rheumatoid arthritis synovial fibroblast migration and endothelial cells [Zimmermann-Geller B, et al. Immunol Cell Biol, 2018, 10.1111/imcb.12208] | PubMed: 30252968 |
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