A-317491

目录号：S8519 批次号：S851901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H27NO8
分子量 565.57 CAS号 475205-49-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (176.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (176.81 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (8.84mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.3mg/ml (0.53mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
靶点
Human P2X2/3 [1]
(Cell-free assay)		 Human P2X3 [1]
(Cell-free assay)		 Rat P2X3 [1]
(Cell-free assay)		 Rat P2X2/3 [1]
(Cell-free assay)
9 nM(Ki) 22 nM(Ki) 22 nM(Ki) 92 nM(Ki)
体外研究 A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM)，相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶（IC50 >10 μM），对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体，A-317491没有发生可检测的代谢过程（氧化或糖脂化）[1]。
体内研究 在大鼠中，A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA（complete Freund's adjuvant）诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后，A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性，但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中，没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明，皮下注射10 μmol/kg A-317491后，A-317491具有高效的全身生物利用度，血浆浓度约为15 μg/ml，>99%的蛋白质结合率，在血浆中的半衰期为11小时[1]。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中，全身给药（A-317491）能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 male Sprague-Dawley rats
剂量 3, 10, 30 mg/kg
给药处理 皮下注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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