A-366

目录号：S7572 批次号：S757202

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₂₇N₃O₂

分子量

329.44

CAS号

1527503-11-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

65 mg/mL (197.3 mM)

Ethanol

65 mg/mL (197.3 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	3.25mg/ml (9.87mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 65mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.25mg/ml (9.87mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL65mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。

靶点

G9a ^[2] (Cell-free assay)	GLP ^[2]
3.3 nM	38 nM

体外研究

相比于其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制剂来说，A-366对肿瘤细胞生长具有更少的毒性效应，而对H3K9me2的甲基化效果无差别，在体外对各种白血病细胞株处理以A-366，这些肿瘤细胞将产生显著的分化和形态上的变化^[1]。

体内研究

对异种移植白血病模型处理以A-366, 将对肿瘤的生长产生抑制作用^[1]。

细胞实验	细胞系	PC-3前列腺腺癌细胞
浓度	0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
处理时间	72 h
方法	用不同浓度的DMSO或A-366、UNC0638对PC-3前列腺腺癌的细胞进行处理，处理72小时。用In-Cell Western assay检测H3K9me2水平。
动物实验	动物模型	SCID-beige雌鼠(AML flank xenograft model)
剂量	30 mg/kg/day
给药处理	by osmotic mini-pump（微型渗透泵）

参考文献

A-366在文献中得到引用

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Inhibition of EHMT1/2 rescues synaptic damage and motor impairment in a PD mouse model [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128]	PubMed: 38472451
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199]	PubMed: 37190128
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9]	PubMed: 36179686
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression. [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081]	PubMed: 31270502
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672]	PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

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