A-438079 HCl

目录号：S7705 批次号：S770502

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H10Cl3N5
分子量 342.61 CAS号 899431-18-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (198.47 mM)
Water 68 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.47 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。
靶点
P2X7 [1]
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
体外研究 在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂。[1]
体内研究 癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。[2] A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。[3] 在HC模型中，A-438079预处理可降低疼痛行为指数。[4] 在神经病大鼠模型中，A-438079（80 μmol/kg，静脉注射）可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中，A-438079（100和300 μmol/kg，腹腔注射）可显著提高撤回阈值。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 A-438079体外活性和选择性
培养人脑星形细胞瘤细胞1321N1以稳定表达的大鼠P2X7、人P2X4、 P2X2a、P2X2/3、P2X1、P2Y1和P2Y2 重组受体。激动剂BzATP、2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP和ATP诱导的细胞内Ca+2浓度变化可使用Ca+2螯合染料Fluo-4，经荧光成像板阅读器测定。实验前一天将细胞接种至poly-D-lysine包被的黑色96孔板中。激动剂加入后，每秒记录细胞内Ca+2浓度变化，共3 min。配体在11半对数浓度从10-10至10-4M进行测试。BzATP或ATP浓度对应于每个受体的EC70值，以比较受体拮抗剂跨多个P2受体亚型的效力。加入A-438079至细胞板，在加入激动剂前收集荧光数据3分钟，随后，继续收集数据2min，pEC50或pIC50值经独立曲线计算。
动物实验 动物模型 Sprague–Dawley雄性大鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 腹腔注射

A-438079 HCl在文献中得到引用

ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696] PubMed: 38067124
Exogenous spermidine alleviates diabetic cardiomyopathy via suppressing reactive oxygen species, endoplasmic reticulum stress, and Pannexin-1-mediated ferroptosis [ Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837] PubMed: 36946337
High-mobility group box protein-1 induces acute pancreatitis through activation of neutrophil extracellular trap and subsequent production of IL-1β [ Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2] PubMed: 33600865
Berberine Regulated miR150-5p to Inhibit P2X7 Receptor, EMMPRIN and MMP-9 Expression in oxLDL Induced Macrophages [ Front Pharmacol, 2021, 12:639558] PubMed: 33959010
P2X7 Receptor Deficiency Ameliorates STZ-induced Cardiac Damage and Remodeling Through PKCβ and ERK [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:692028] PubMed: 34395424
The P2X7 Receptor Is Involved in Diabetic Neuropathic Pain Hypersensitivity Mediated by TRPV1 in the Rat Dorsal Root Ganglion [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:663649] PubMed: 34163328
Aerobic Exercise Ameliorates Myocardial Inflammation, Fibrosis and Apoptosis in High-Fat-Diet Rats by Inhibiting P2X7 Purinergic Receptors. [ Front Physiol, 2019, 10:1286] PubMed: 31681001
NLRP3 inflammasome plays an important role in caspase-1 activation and IL-1β secretion in macrophages infected with Pasteurella multocida [ Vet Microbiol, 2019, 231:207-213] PubMed: 30955811
Hydrogen sulfide attenuates oxidative stress-induced NLRP3 inflammasome activation via S-sulfhydrating c-Jun at Cys269 in macrophages [Lin Z, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900] PubMed: 29859240
P2X7 receptor regulates EMMPRIN and MMP‑9 expression through AMPK/MAPK signaling in PMA‑induced macrophages. [ Mol Med Rep, 2018, 18(3):3027-3033] PubMed: 30015874

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