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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | ||||
化学式 | C25H24F4N4O5 |
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分子量 | 536.48 | CAS号 | 1889279-16-6 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (186.4 mM) | ||||
Ethanol | 100 mg/mL (186.4 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | A-485是乙酰辅酶A竞争性的p300/CBP催化抑制剂。A-485可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖,包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌。在雄激素敏感性和处于去势难治性阶段的前列腺癌中,A-485抑制雄激素受体的转录程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3,IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在浓度为10 μM时,对PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2没有抑制作用,对p300/CBP比对其他BET溴区蛋白更具有选择性,是对非表观遗传标点的150倍以上。在10 μM时,A-485仅与多巴胺和血清素转运体有大量结合(>90%),对Plk3具有中等抑制作用(IC50=2.7 μM)。但由于A-485在脑部没有显著的暴露量,所以在体内它不可能调节这些转运体。在细胞中,A-485对p300/CBP比对其他HATs和甲基转移酶更有选择性,它仅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在体外,A-485主要经由CYP3A4进行代谢。A-485对CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用,IC50分别为0.99 μM和1.65 μM,它对hERG没有活性(IC50>30 μM)[1]。 |
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体内研究 | A-485在体内具有良好的ADME(吸收, 分布, 代谢, 排泄)特性以及药代动力学参数。在去势抗性异种移植模型中,A-485抑制肿瘤生长。对携有LuCaP-77 CR肿瘤的小鼠进行A-485给药处理,A-485可诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平的减少和一定程度的体重减少[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HeLa细胞 |
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浓度 | 10 μM | |
处理时间 | 16 h | |
方法 | 将HeLa细胞标记上重同位素精氨酸和赖氨酸。用10 μM A-485或vehicle处理这些细胞16小时。将细胞冰上裂解、胰蛋白酶水解蛋白质,分析其中乙酰化肽段。 |
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动物实验 | 动物模型 | LuCap-77 CR xenograft tumors (established in SCID mice) |
剂量 | 100 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
Sodium benzoate induces pancreatic inflammation and β cell apoptosis partially via benzoylation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115877] | PubMed: 38150747 |
Single-molecule chromatin configurations link transcription factor binding to expression in human cells [ bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578660] | PubMed: 38352517 |
PAX3-FOXO1 uses its activation domain to recruit CBP/P300 and shape RNA Pol2 cluster distribution [ Nat Commun, 2023, 14(1):8361] | PubMed: 38102136 |
Microbial metabolite butyrate promotes anti-PD-1 antitumor efficacy by modulating T cell receptor signaling of cytotoxic CD8 T cell [ Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143] | PubMed: 37635362 |
Microbial metabolite butyrate promotes anti-PD-1 antitumor efficacy by modulating T cell receptor signaling of cytotoxic CD8 T cell [ Gut Microbes, 2023, 15(2):2249143] | PubMed: 37635362 |
PASK links cellular energy metabolism with a mitotic self-renewal network to establish differentiation competence [ Elife, 2023, 12e81717] | PubMed: 37052079 |
Histone acetyltransferase P300 deficiency promotes ferroptosis of vascular smooth muscle cells by activating the HIF-1α/HMOX1 axis [ Mol Med, 2023, 29(1):91] | PubMed: 37415103 |
Acetylated-PPARγ expression is regulated by different P53 genotypes associated with the adipogenic differentiation of polyploid giant cancer cells with daughter cells [ Cancer Biol Med, 2023, 20(1):56-76] | PubMed: 36647790 |
Development and validation of a liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the quantification of the acetyl-coenzyme A competitive p300/CBP catalytic inhibitor A-485 in biological samples [ Biomed Chromatogr, 2023, e5819.] | PubMed: 38148286 |
Genome folding principles revealed in condensin-depleted mitotic chromosomes [ bioRxiv, 2023, 2023.11.09.566494] | PubMed: 38014261 |
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