A-804598

目录号:S8725 批次号:S872501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17N5

分子量 315.37 CAS号 1125758-85-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.02 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。
靶点
rat P2X7R [1] rat P2X7R [1] human P2X7R [1]
9 nM 10 nM 11 nM
体外研究 A-804598是一种新型的、竞争性的、选择性的拮抗剂,对大鼠、小鼠和人源P2X7受体都具有相同的高亲和力,IC50分别为10 nM、9 nM和11 nM。A-804598还可有效地抑制激动剂刺激的分化THP-1细胞中(表达人源P2X7受体)IL-1β的释放(IC50=8.5 nM)、Yo-Pro的摄取(IC50=8.1 nM)。尽管A-840598在浓度高达100 μM时,可有效地阻止P2X7受体的激活,但它不能显著地降低激动剂所诱发的由多种其他P2X和P2Y受体所介导的胞内钙浓度的变化。A-840598对其他大多数G蛋白偶联受体、酶、转运体和离子通道没有活性或仅具有微弱活性(IC50>5-10 μM)[1]
体内研究 在SOD1-G93A小鼠中通过A-804598的处理可抑制其腰椎脊髓处SQSTM1/p62的上调[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

A-804598在文献中得到引用

Apelin-13/APJ induces cardiomyocyte hypertrophy by activating the Pannexin-1/P2X7 axis and FAM134B-dependent reticulophagy [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685] PubMed: 35128666
Activation of the purinergic receptor P2X7 improves hepatosteatosis by promoting lipophagy [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207] PubMed: 34652813
Cathelicidin aggravates myocardial ischemia/reperfusion injury via activating TLR4 signaling and P2X7R/NLRP3 inflammasome. [ J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86] PubMed: 31982429

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