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别名 | DGAT-1 Inhibitor 4a | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C26H24N2O4 |
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分子量 | 428.48 | CAS号 | 959122-11-3 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (200.7 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2,IC50 为296 μM。[1] A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。[2] |
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体内研究 | A922500 (0.03,0.3,和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降,在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外,A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。[1] A 922500对DIO小鼠长期给药时,会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少, 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂,从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。[2] A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。[3] |
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特征 | 一种有效的选择性的,且口服具有生物活性的DGAT-1抑制剂。 |
激酶实验 | 体外DGAT-1 活性抑制试验 | |
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DGAT-1的活性测定如下:试验缓冲液[20 mM HEPES (pH 7.5),2 mM MgCl2,0.04% BSA]包含50 μM酶底物(二癸酰基甘油)和7.5 μM放射性标记的乙酰辅酶A底物。[1- 14 C] 癸酰基-CoA加入到磷脂闪烁板的每个孔中。加入等份试样膜(1 μg/孔)起始反应,然后反应进行60分钟。加入等体积异丙醇终止反应。将板密封,培养过夜,第二天早上在TopCount闪烁板阅读器上计数。DGAT-1催化放射性标记的癸酰基转移到二癸酰基甘油。生成的放射性标记的十三酰基甘油(三癸精)优先结合到磷脂闪烁板的疏水涂层。S15放射性标记产物对整合到闪烁板底部的固体闪烁剂的迫近,诱导氟从闪烁剂中释放,其在TopCount酶标仪上测量。加入细胞膜之前,将不同浓度(比如0.0001 μM,0.001 μM,0.01 μM,0.1 μM,1.0 μM,10.0 μM)的A 922500加入到单个孔中。DGAT-1对A 922500的抑制效能通过计算IC50值测定,IC50值定义为酶活性被抑制50%时,S形剂量反应曲线上的抑制剂浓度。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 患有高血脂症的十三周大雄性 Golden Syrian 仓鼠,两周大雄性 Zucker 肥胖大鼠 |
剂量 | 0.03,0.3,和 3 mg/kg | |
给药处理 | 口服强饲 |
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Identification of an alternative triglyceride biosynthesis pathway [ Nature, 2023, 621(7977):171-178] | PubMed: 37648867 |
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] | PubMed: 36516759 |
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041] | PubMed: 36816458 |
Up-regulation of DGAT1 in cancer tissues and tumor-infiltrating macrophages influenced survival of patients with gastric cancer [ BMC Cancer, 2021, 21(1):252] | PubMed: 33750350 |
DGAT1 inhibits retinol-dependent regulatory T cell formation and mediates autoimmune encephalomyelitis. [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2019, 116(8):3126-3135] | PubMed: 30718413 |
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