ABBV-744

目录号：S8723 批次号：S872301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C28H30FN3O4
分子量 491.55 CAS号 2138861-99-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 98 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.615mg/ml (1.25mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 12.3mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.9mg/ml (9.97mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL98mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。
靶点
BDII [1]
体外研究

ABBV-744是有效的BDII抑制剂，可抑制BRD2/3/4。对BDII的结合偏好是对BDI的250倍以上，具有良好的药物类属性。ABBV-744还是雄激素受体（androgen receptor）转导途径的抑制剂[1]。
体内研究

在AML和前列腺癌移植瘤模型中，最大耐受剂量的ABBV-744可诱导肿瘤生长抑制作用[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

ABBV-744在文献中得到引用

Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107] PubMed: 38201534
Selective BD2 Inhibitor Exerts Anti-Fibrotic Effects via BRD4/FoxM1/Plk1 Axis in Orbital Fibroblasts From Patients With Thyroid Eye Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9] PubMed: 37272763
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34] PubMed: 35027731
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] PubMed: 35687908
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821] PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z] PubMed: 35094142
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653] PubMed: 35381875
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection in vitro by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ bioRxiv, 2021, 2021.01.19.427194] PubMed: 33501440
Viral E Protein Neutralizes BET Protein-Mediated Post-Entry Antagonism of SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2021, 2021.11.14.468537] PubMed: 34816261
BRD4 Prevents R-Loop Formation and Transcription-Replication Conflicts by Ensuring Efficient Transcription Elongation [ Cell Rep, 2020, 32(12):108166] PubMed: 32966794

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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