Acebutolol HCl

目录号：S4010 批次号：S401001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H28N2O4.HCl

 
分子量 372.89 CAS号 34381-68-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (201.13 mM)
Water 75 mg/mL (201.13 mM)
Ethanol 75 mg/mL (201.13 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-肾上腺素能受体）拮抗剂，用于治疗高血压，心绞痛，和心律失常。
靶点
β-adrenergic receptor [1]
体外研究 Acebutolol抑制大鼠脑P2片段摄取NA，IC50为0.25 mM。[1]Acebutolol抑制125I标记的CYP结合到人体脂肪细胞膜上，并能完全取代所有特异性结合的放射性配体。Acebutolol完全抑制1 μM Isoproterenol引起的脂肪分解活性。Acebutolol是心脏选择性的拮抗剂，具有较低的脂溶性。[2]Acebutolol（不与LDL结合）作用于J774巨噬细胞，与Alprenolol和 Oxprenolol（与LDL结合）相比，对胆固醇酯的细胞内积累具有更强的抑制作用。[3]
体内研究 Acebutolol(10 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠，血浆清除率为61.9mL/min/kg，分布容积为9.6L/kg，消除半衰期为1.8小时。Acebutolol(50 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠，血浆清除率为46.5 mL/min/kg，分布容积为9.5L/kg，消除半衰期为2.3小时。[4] Acebutolol (30 mg/kg)处理 Sprague-Dawley大鼠，1分钟和10分钟后测量，心输出量分别下降65% 和 31%。Acebutolol (30 mg/kg)处理Sprague-Dawley大鼠，1分钟或10分钟后测量，大部分器官的局部血流量（RBF）都显著降低。[5]
特征 Acebutolol对心律以及弱的内在拟交感行为具有稳定和Quinidine样的作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 静脉注射

Acebutolol HCl在文献中得到引用

Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model [ Front Pharmacol, 2021, 12:740529] PubMed: 34733159

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