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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H28N2O4.HCl |
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分子量 | 372.89 | CAS号 | 34381-68-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (198.44 mM) | ||||
Water | 74 mg/mL (198.44 mM) | ||||||
Ethanol | 74 mg/mL (198.44 mM) | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors(β-肾上腺素能受体)拮抗剂,用于治疗高血压,心绞痛,和心律失常。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Acebutolol抑制大鼠脑P2片段摄取NA,IC50为0.25 mM。[1]Acebutolol抑制125I标记的CYP结合到人体脂肪细胞膜上,并能完全取代所有特异性结合的放射性配体。Acebutolol完全抑制1 μM Isoproterenol引起的脂肪分解活性。Acebutolol是心脏选择性的拮抗剂,具有较低的脂溶性。[2]Acebutolol(不与LDL结合)作用于J774巨噬细胞,与Alprenolol和 Oxprenolol(与LDL结合)相比,对胆固醇酯的细胞内积累具有更强的抑制作用。[3] | |
体内研究 | Acebutolol(10 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠,血浆清除率为61.9mL/min/kg,分布容积为9.6L/kg,消除半衰期为1.8小时。Acebutolol(50 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠,血浆清除率为46.5 mL/min/kg,分布容积为9.5L/kg,消除半衰期为2.3小时。[4] Acebutolol (30 mg/kg)处理 Sprague-Dawley大鼠,1分钟和10分钟后测量,心输出量分别下降65% 和 31%。Acebutolol (30 mg/kg)处理Sprague-Dawley大鼠,1分钟或10分钟后测量,大部分器官的局部血流量(RBF)都显著降低。[5] | |
特征 | Acebutolol对心律以及弱的内在拟交感行为具有稳定和Quinidine样的作用。 |
动物实验 | 动物模型 | Sprague-Dawley 大鼠 |
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剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model [ Front Pharmacol, 2021, 12:740529] | PubMed: 34733159 |
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