Akti-1/2

目录号：S7776 批次号：S777601

化学数据

	别名	Akt Inhibitor VIII	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₄H₂₉N₇O
	分子量	551.64	CAS号	612847-09-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	22 mg/mL (39.88 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。

靶点

Akt1 ^[1] (Cell-free assay)	Akt2 ^[1] (Cell-free assay)	Akt3 ^[1] (Cell-free assay)
58 nM	210 nM	2119 nM

体外研究

在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。^[1]

在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。^[2]

Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。^[3]

在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。^[4]

体内研究

在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。^[1]

激酶实验	激酶筛选
简而言之，所有试验(25.5 μl在21°C下进行30 min)使用Biomek 2000实验室自动化工作站在96孔格式中进行。反应包含5–20 mU纯化的激酶和底物肽或蛋白质，通过加入10 mM 乙酸镁和5，20，或50 μM ATP ([γ-³³P]-ATP, 800 cpm/pmol)起始。
细胞实验	细胞系	HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和 PC-9 细胞
浓度	~10 μM
处理时间	96小时
方法	AKTi-1/2的细胞生长抑制作用使用96小时磺酰罗丹明B试验(SRB)研究。每个化合物抑制50%细胞生长的浓度(IC50)在GraphPad Prism 6.0中使用非线性回归分析和S形剂量-反应(可变斜率)方程计算。

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 480(3):334-340]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 480(3):334-340.]

Akti-1/2在文献中得到引用

Combined inhibition of HER2 and VEGFR synergistically improves therapeutic efficacy via PI3K-AKT pathway in advanced ovarian cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):56]	PubMed: 38403634
P. gingivalis Infection Upregulates PD-L1 Expression on Dendritic Cells, Suppresses CD8+ T-cell Responses, and Aggravates Oral Cancer [ Cancer Immunol Res, 2023, 11(3):290-305]	PubMed: 36633576
P. gingivalis Infection Upregulates PD-L1 Expression on Dendritic Cells, Suppresses CD8+ T-cell Responses, and Aggravates Oral Cancer [ Cancer Immunol Res, 2023, 11(3):290-305]	PubMed: 36633576
Colorectal Cancer Patient-Derived 2D and 3D Models Efficiently Recapitulate Inter- and Intratumoral Heterogeneity [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539]	PubMed: 35652270
PSMG2-controlled proteasome-autophagy balance mediates the tolerance for MEK-targeted therapy in triple-negative breast cancer [ Cell Rep Med, 2022, 3(9):100741]	PubMed: 36099919
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522]	PubMed: 35294890
Selective inhibition reveals the regulatory function of DYRK2 in protein synthesis and calcium entry [ Elife, 2022, 11e77696]	PubMed: 35439114
NHERF4 hijacks Mas-mediated PLC/AKT signaling to suppress the invasive potential of clear cell renal cell carcinoma cells [ Cancer Lett, 2021, 519:130-140]	PubMed: 34216689
The Protective Role of TLR2 Mediates Impaired Autophagic Flux by Activating the mTOR Pathway During Neospora caninum Infection in Mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:788340]	PubMed: 34900761
TANK-binding kinase 1 inhibitor GSK8612 enhances daunorubicin sensitivity in acute myeloid leukemia cells via the AKT-CDK2 pathway [ Am J Transl Res, 2021, 13(12):13640-13653]	PubMed: 35035703

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