Alantolactone

目录号：S8318 批次号：S831801

化学数据

	别名	helenin, helenine	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₂₀O₂
	分子量	232.32	CAS号	546-43-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	46 mg/mL (198.0 mM)
		Ethanol	46 mg/mL (198.0 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Alantolactone，一种天然的桉烷类倍半萜内酯，能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。

靶点

STAT3 ^[1]

activin/SMAD3 ^[3]

体外研究

Alantolactone在MDA-MB-231细胞中，选择性抑制STAT3的激活以及发挥有效的抗癌活性。Alantolactone有效地抑制组成型和诱导性STAT3的激活（tyrosine705)。它能减少STAT3的核转位、DNA结合以及STAT3靶向基因的表达。Alantolactone显著地抑制STAT3的激活的同时，也会对MAPKs和NF-kB的转录带来一些边际效应。然而，这一效果并不是通过抑制STAT3上游激酶所介导。SHP-1、SHP-2、PTEN并不受alantolactone的影响。Alantolactone的处理将会抑制迁移、侵袭、粘着以及集落形成^[1]。Alantolactone可诱导activin信号及其靶基因的表达。在癌细胞系中激活activin信号。在短时间内促进SMAD2/3的核转位^[3]。

体内研究

体内实验证明，alantolactone能抑制人类乳腺肿瘤异种移植物的生长^[1]。Alantolactone对肝脏和肾脏没有毒性作用，小鼠对其耐受性良好，在实验过程中，100 mg/kg的剂量没有观测到药物毒性迹象以及死亡。Alantolactone可穿过脑血屏障^[2]。

细胞实验	细胞系	MDA-MB-231和MCF-7细胞
浓度	15 μM
处理时间	24 h
方法	通过MTT实验测定细胞活性。将细胞接种在96孔板中，在37℃的情况下培养24小时。然后用alantolactone处理24小时，将0.5 mg/mL的MTT溶液加入到每孔，继续孵育3小时。然后将MTT甲瓒晶体溶于DMSO。测定540 nm处的吸光值。
动物实验	动物模型	BALB/c无胸腺裸鼠
剂量	2.5 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776]

Alantolactone在文献中得到引用

Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107]	PubMed: 35013237
Niclosamide inhibition of STAT3 synergizes with erlotinib in human colon cancer [Shi L Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776]	PubMed: 28367059

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