Almorexant HCl

目录号:S2160 批次号:S216002

打印

化学数据

化学结构式 别名 ACT-078573 HCl 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H32ClF3N2O3

分子量 549.02 CAS号 913358-93-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (182.14 mM)
Ethanol 100 mg/mL (182.14 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。
靶点
OX2 receptor [1] OX1 receptor [1]
3.4 nM 6.6 nM
体外研究 Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca2+的增加,在中国仓鼠卵巢细胞中,对OX1受体的IC50为16 nM (大鼠) 和13 nM (人),对OX2受体的IC50为15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。[1]
体内研究 Almorexant (300毫克/千克,口服)降低雄性Wistar大鼠的警觉,并增加其非REM和REM睡眠期的电生理学指标。在狗体内,Almorexant (100 毫克/千克,口服)引起嗜睡,并增加REM睡眠的替代标志。[1] Almorexant诱导强的抗抑郁样作用和独立于神经作用与压力相关的下丘脑缺陷的恢复。[2]此外,Almorexant也能降低乙醇自身给药,在高饮用啮齿动物模型中。[3]
特征 口服生物可利用的食欲肽受体拮抗剂处于III期临床试验,用于治疗失眠症。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 选择性筛选
Almorexant以10 μM的浓度在89放射性配体结合或酶反应试验中测试。观察试验中超过50%的抑制或刺激,测定IC50。
动物实验 动物模型 Wistar 大鼠
剂量 ~300 毫克/千克
给药处理 口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]

Almorexant HCl在文献中得到引用

Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] PubMed: 32553161
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] PubMed: 28159808
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] PubMed: 27384072

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;

2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。