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别名 | ACT-078573 HCl | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C29H32ClF3N2O3 |
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分子量 | 549.02 | CAS号 | 913358-93-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (182.14 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (182.14 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca2+的增加,在中国仓鼠卵巢细胞中,对OX1受体的IC50为16 nM (大鼠) 和13 nM (人),对OX2受体的IC50为15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。[1] | ||||
体内研究 | Almorexant (300毫克/千克,口服)降低雄性Wistar大鼠的警觉,并增加其非REM和REM睡眠期的电生理学指标。在狗体内,Almorexant (100 毫克/千克,口服)引起嗜睡,并增加REM睡眠的替代标志。[1] Almorexant诱导强的抗抑郁样作用和独立于神经作用与压力相关的下丘脑缺陷的恢复。[2]此外,Almorexant也能降低乙醇自身给药,在高饮用啮齿动物模型中。[3] | ||||
特征 | 口服生物可利用的食欲肽受体拮抗剂处于III期临床试验,用于治疗失眠症。 |
激酶实验 | 选择性筛选 | |
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Almorexant以10 μM的浓度在89放射性配体结合或酶反应试验中测试。观察试验中超过50%的抑制或刺激,测定IC50。 | ||
动物实验 | 动物模型 | Wistar 大鼠 |
剂量 | ~300 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服给药 |
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数据来源于[Data independently produced by , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] | PubMed: 35926468 |
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] | PubMed: 32553161 |
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] | PubMed: 28159808 |
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] | PubMed: 27384072 |
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