Aloperine

目录号：S2420 批次号：S242011

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H24N2
分子量 232.36 CAS号 56293-29-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 46 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 46 mg/mL (197.96 mM)
Water 12 mg/mL (51.64 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Aloperine是提取自苦参植物，如Sophora alopecuroides L的生物碱，具有抗炎，抗菌，抗病毒,和抗肿瘤的特性。
体外研究 与其他生物碱，包括槐定碱，槐果碱，苦参碱，氧化苦参碱，和金雀花碱相比, Aloperine 作用于不同组织来源的人类癌细胞系，包括白血病癌细胞HL-60, U937和 K562,食管癌EC109细胞，肺癌A549细胞和肝癌 HepG2 细胞，具有最强的毒性，IC50分别为0.04 mM, 0.27 mM, 0.36 mM, 1.11 mM, 1.18 mM, 和 1.36 mM。 Aloperine 作用于HL-60 细胞，在72小时时可观察到最强的细胞毒性，抑制率为94.1%。与作用于白血病细胞的效果相反，1 mM Aloperine作用于正常PBMNCs 达72小时，不会明显降低细胞活力。20 μM Aloperine 处理HL-60细胞48小时，显著诱导凋亡和自噬，这种作用存在剂量依赖性。[2]
体内研究 1% Aloperine局部应用到BALB/c小鼠,抑制2,4-二硝基氟苯 (DNFB)诱导的耳厚度和耳红斑增高，且显著降低耳活检组织匀浆中 DNFB诱导的肿瘤坏死因子-alpha (TNF-α), IL-1beta(IL-1β)和IL-6 (IL-6) mRNA和蛋白水平上调。[1] Aloperine 局部应用到NC/Nga小鼠，在第13天和第14天，降低DNFB诱导的皮炎(皮炎指数和耳厚度)，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 处理，降低DNFB诱导的淋巴细胞侵润和嗜酸性粒细胞浸润，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 处理，也降低DNFB诱导的肥大细胞浸润，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 降低血浆中IgE水平，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 显著降低 DNFB诱导的 IL-4, IL-13 和IFN-γ产量提高, 然而提高IL-10水平，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine处理NC/Nga小鼠的耳朵活组织检查切片，显著降低TNF-α, IL-1β 和 IL-6细胞因子水平，这种作用存在剂量依赖性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 K562, U937, HL-60, EC109, A549 和HepG2
浓度 溶于DMSO,终浓度为~2 mM
处理时间 24, 48, 和72小时
方法 细胞接种在含100-μL 培养基的96孔板中。白血病细胞温育4小时，实体瘤细胞温育24小时后，含赋形剂对照或Aloperine的实验培养基加到适当的孔中。5种浓度 Aloperine处理癌细胞48小时，测定体外IC50生长抑制值。温育后,每孔加入 10 μL MTT 溶液 (5 mg/mL)。实验板在37oC下温育4小时。每孔加入100 μL 异丙醇-HCI-SDS溶液，来溶解胞内甲臜晶体。在37oC下过夜温育后，在 570 nm下测定样本的光学密度。使用指定剂量Aloperine处理细胞中DNA萃取物48小时后，使用凋亡DNA梯状条带试剂分析DNA碎片。自噬检测中，收集细胞，与含5 μM吖啶橙的PBS温育15分钟。移除吖啶橙，细胞再悬浮在100 μL PBS中。通过倒置荧光显微镜获得荧光显微图像。每组实验条件下，根据呈现深红染色的三个区域(每个区域至少50个细胞)的平均细胞数测量Autophagy。
动物实验 动物模型 患DNFB诱导的过敏性接触性皮炎的雌性BALB/c小鼠
剂量 1% (w/w)
给药处理 局部应用

Aloperine在文献中得到引用

Aloperine inhibits the progression of non-small-cell lung cancer through the PI3K/Akt signaling pathway [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):662] PubMed: 34895234
Aloperine inhibits colorectal cancer cell proliferation and metastasis progress via regulating miR-296-5p/STAT3 axis [ Tissue Cell, 2021, 74:101706] PubMed: 34883316
Aloperine in combination with therapeutic adenoviral vector synergistically suppressed the growth of non-small cell lung cancer. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2020, 10.1007/s00432-020-03157-2] PubMed: 32088783
Autophagy Modulation in Human Thyroid Cancer Cells following Aloperine Treatment [ Int J Mol Sci, 2019, 20(21)E5315] PubMed: 31731481
Identification of Aloperine as an anti-apoptotic Bcl2 protein inhibitor in glioma cells. [ PeerJ, 2019, 7:e7652] PubMed: 31534865
In Vitro Antitumor Activity of Aloperine on Human Thyroid Cancer Cells through Caspase-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2018, 19(1)E312] PubMed: 29361731
Aloperine executes antitumor effects through the induction of apoptosis and cell cycle arrest in prostate cancer in vitro and in vivo. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:2735-2743] PubMed: 29785122

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