α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)

目录号：S8612 批次号：S861204

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H7NO3
分子量 189.17 CAS号 28166-41-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 38 mg/mL (200.87 mM)
Ethanol 19 mg/mL (100.43 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果，α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性（是对其他MCTs的10倍）。
靶点
MCT [1]
体外研究 大多数神经胶质瘤细胞对CHC敏感，除了SW1088和SW1783细胞（它们对CHC敏感度较低）。CHC对U251和SW1080细胞生物量作用与其乳酸运输活性相关。U251细胞在质膜上比SW1088细胞具有更高的MCT1和CD147水平，从而CHC在U251细胞中降低葡萄糖消耗和乳酸的产生，而在SW1088无此作用。在敏感型U251细胞中，CHC能够抑制其细胞增殖并诱导细胞死亡，具有细胞毒性作用。然而，在低敏感型SW1088细胞中，CHC仅抑制细胞增殖，而不诱导细胞死亡，具有抑制细胞生长的作用。CHC不进入细胞，其抑制作用依赖于与细胞外的膜上蛋白相互作用[1]。CHC可抑制不同的MCT亚型，然而，对它们的选择性、敏感性不同。除了MCT1，CHC还可抑制MCT4活性。但抑制MCT4活性需要更高的化合物浓度，因为CHC与MCT4的结合亲和力较低（Ki值时MCT1与CHC相互作用的5-10倍；50-100 mM）。MCT1、2、4介导的运输可被CHC竞争性抑制，而MCT3介导的运输对此抑制剂不敏感[1][2]。CHC同时也是乳酸转运的小分子抑制剂[3]。
体内研究 在正常的脑组织中，CHC的作用很小。对神经元乳酸穿梭没有显著的影响[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 神经胶质瘤细胞
浓度 0.6-12 mM
处理时间 24, 48, 72 h
方法

将细胞以3 × 103/孔的密度铺于96孔板。用0.6-12 mM的CHC处理细胞，处理24、48、72小时，通过ulforhodamine B assay检测细胞数量（总生物量）并计算IC50。用浓度为5 mM和10 mM的CHC进行细胞增殖实验，药物处理后，用BrdU对细胞进行孵育，在450 nm处检测吸光值，检测掺入量。
动物实验 动物模型 RJ:NMRI mice
剂量 1 mmol/Kg
给药处理 i.p.

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)在文献中得到引用

PDGF-BB accelerates TSCC via fibroblast lactates limiting miR-26a-5p and boosting mitophagy [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5] PubMed: 38169376
ENO1 Promotes OSCC Migration and Invasion by Orchestrating IL-6 Secretion from Macrophages via a Positive Feedback Loop [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737] PubMed: 36614179
Aerobic glycolysis enhances HBx-initiated hepatocellular carcinogenesis via NF-κBp65/HK2 signalling [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):329] PubMed: 36411480
Autoregulation of H+/lactate efflux prevents monocarboxylate transport (MCT) inhibitors from reducing glycolytic lactic acid production [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01910-7] PubMed: 35840734
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568

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