AM251

目录号：S2819 批次号：S281901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H21Cl2IN4O
分子量 555.24 CAS号 183232-66-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (72.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1mg/ml (1.80mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。
靶点
CB1 [2]
体外研究 AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。[1] AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。[2]
体内研究 AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。[3] AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。[4] AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。[5] 与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。[6]以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。[7]
特征 一种选择性大麻素1阻滞剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Caspase-3 试验
巨噬细胞接种(2×106/孔)在12孔培养板。从2 mg/mL乙醇储备液中加入7-酮基胆固醇之前1小时，加入DMSO 中制备的4 mM AM-25储备液。调节对照组，达到等体积的DMSO和乙醇。16小时后，测定caspase-3的活性。所有处理重复3次进行，数据以平均RFLU/mg蛋白质表示。
动物实验 动物模型 适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠
剂量 1.25 mg/kg，2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

, Tumour Biol, 2016, DOI: 10.1007/s13277-016-5447-6

数据来源于[Data independently produced by , , Neuropharmacology, 2018, 133:242-253]

AM251在文献中得到引用

Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864] PubMed: 37480972
The endocannabinoid system's involvement in motor development relies on cannabinoid receptors, TRP channels, and Sonic Hedgehog signaling [ Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565] PubMed: 36636759
Medium-throughput zebrafish optogenetic platform identifies deficits in subsequent neural activity following brief early exposure to cannabidiol and Δ9-tetrahydrocannabinol [ Sci Rep, 2021, 11(1):11515] PubMed: 34075141
Early suppression of the endocannabinoid degrading enzymes FAAH and MAGL alters locomotor development in zebrafish [ J Exp Biol, 2021, jeb.242635] PubMed: 34151979
Embryonic exposure to cannabidiol disrupts active neural circuits, an effect increased by Δ□-tetrahydrocannabinol and involving CB1R and CB2R in zebrafish [ BioRxiv, 2021, 10.1101/2021.01.04.425279] PubMed: none
N-linoleyltyrosine protects PC12 cells against oxidative damage via autophagy: Possible involvement of CB1 receptor regulation [ Int J Mol Med, 2020, 46(5):1827-1837] PubMed: 33000188
Rimonabant suppresses RNA transcription of hepatitis B virus by inhibiting hepatocyte nuclear factor 4α. [ Microbiol Immunol, 2020, 10.1111/1348-0421.12777] PubMed: 31981244
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development. [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)] PubMed: 31253713
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)jeb206680] PubMed: 31253713
Impaired glucocorticoid-mediated HPA axis negative feedback induced by juvenile social isolation in male rats [Boero G Neuropharmacology, 2018, 133:242-253] PubMed: 29407214

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