AMD3465 hexahydrobromide

目录号：S2879 批次号：S287901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H38N6.6HBr
分子量 896.07 CAS号 185991-07-5
Solubility (25°C)* 体外 Water 98 mg/mL (109.36 mM)
DMSO 2 mg/mL (2.23 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂。
靶点
CXCR4 [1]
体外研究 AMD3465在SupT1 细胞中阻断CXCL12的结合， IC50 为18 nM，AMD3465还抑制CXCL12诱导的钙信号，IC50为17 nM并抑制 MAPK 磷酸化。然而在U87.CD4.CCR5细胞中AMD3465不能阻断CCR5 配体RANTES, LD78β 和MIP-1β引起的细胞内钙离子流量。 AMD3465在U87.CD4细胞中抑制CXCL12诱导的人T淋巴样SupT1细胞趋药性并阻止趋化因子诱导的CXCR4内在化。此外研究表明AMD3465 具有抑制X4 HIV-1 菌株IIIB, NL4.3, RF 和HE的活性，IC50 范围6-12 nM. AMD3465 抑制HIV-2 菌株ROD 和EHO ，IC50 为12.3 nM. [1] AMD3465在CCRF-CEM细胞系中抑制SDF-1α配体的结合，Ki 为41.7 nM。AMD3465对CXCR4 信号通路的抑制是通过抑制SDF-1α刺激的钙流通和GTP 结合实现的，IC50 分别为12.07 nM和10.38 nM。此外 AMD3465能够抑制CXCR4介导的生理反应，细胞趋药性, IC50为8.7 nM。另外，AMD3465 对 MIP1α, MCP-1, TARC, RANTES, MIP-3β和IP10 介导的钙流通, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5, CCR7以及CXCR3相应的的配体还有 LTB4 与BLT1的结合均无效果, 因此表明AMD3465是一种选择性的 CXCR4抑制剂，而不针对其它趋化因子。一项独立研究表明 AMD3465在表达GFP偶联的 CXCR4细胞中可以抑制SDF-1介导的CXCR4内在化同时与细胞单独孵育时并不造成受体内在化[2]。
体内研究 AMD3465的药代动力学利用小鼠和狗做了研究。皮下给药后吸收迅速。AMD3465以两相形式从狗的血浆中被清除，终末半衰期为1.56-4.63 小时。与静脉注射相比皮下给药后AMD3465可以100% 被利用。AMD3465在小鼠和狗皮下给药后造成白血球减少，在小鼠皮下给药后峰值出现在0.5小时到1.5 小时，在狗中出现最大的血浆峰值浓度表明 AMD3465具有调动造血干细胞的潜力[2]。6 和30 mg/kg剂量的 AMD3465终止2型肉芽肿瘤形成和嗜酸性粒细胞的动员。AMD3465处理可以使带有2型损伤肺部中CXCR4转录水平下降90%左右[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CXCR4鼠源抗体结合分析以及流式细胞分析
人T淋巴样SupT1细胞 (每个样品0.5 × 106 个细胞) 用含有2% FBS的 PBS洗一遍， 然后与不同浓度的AMD3465室温预孵育15分钟。离心洗涤之后，细胞与PE偶联的CXCR4鼠源抗体12G5在含有2% FBS的 PBS孵育30分钟。然后细胞用PBS洗两遍, 1%多聚甲醛固定，然后利用装有CellQuest软件的流式细胞仪进行分析。非特异性背景采用阴性对照，细胞与Simultest Isotype对照鼠源抗体同时染色。
动物实验 动物模型 雄性 Swiss Webster 小鼠
剂量 5, 10, 20, 50 和100 mg/kg
给药处理 皮下注射

AMD3465 hexahydrobromide在文献中得到引用

CXCR4 Mediates Enhanced Cell Migration in CALM-AF10 Leukemia [ Front Oncol, 2021, 11:708915] PubMed: 35070954

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