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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H22FN7O3 |
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分子量 | 463.46 | CAS号 | 1173699-31-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 95 mg/mL (204.97 mM) | |
Ethanol | 95 mg/mL (204.97 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 | AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用[1]。 | ||||||||
体内研究 | AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人肿瘤细胞系 |
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浓度 | 连续稀释浓度(最高浓度3 mM) | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 为了检验AMG 337对细胞活性的作用,细胞以合适的密度接种在96孔板中,使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理,处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测。 |
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动物实验 | 动物模型 | CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型) |
剂量 | 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg | |
给药处理 | 口服填喂 |
SRC kinase activator CDCP1 promotes hepatocyte growth factor-induced cell migration/invasion of a subset of breast cancer cells [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9] | PubMed: 35085554 |
Genomic and Transcriptomic Determinants of Therapy Resistance and Immune Landscape Evolution during Anti-EGFR Treatment in Colorectal Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50] | PubMed: 31287991 |
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