AMI-1

目录号：S7884 批次号：S788401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H14N2Na2O9S2
分子量 548.45 CAS号 20324-87-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (182.33 mM)
Water 22 mg/mL (40.11 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
靶点
yeast Hmt1p [1]
(Cell-free assay)		 human PRMT1 [1]
(Cell-free assay)
3.0 μM 8.8 μM
体外研究 在HeLa细胞中，AMI-1抑制GFP-Npl3融合水平和内源性PRMT1-样活性。在MCF7细胞中，AMI-1也会抑制核受体介导的荧光素酶报告基因反式激活。[1]此外，AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性，IC50为5 μM，并抑制DNA结合到HIV-1 RT，Kd为2 μM。[2]在INS-1细胞中，AMI-1改善INS-1细胞功能，并通过调节FOXO1磷酸化和甲基化，介导FOXO1和PDX-1的细胞内易位。[4]
体内研究 在慢性AIPI大鼠中，AMI-1 (5 μg/大鼠)改善COX2表达和哮喘指标，并肺部减少气道和肺泡损伤，粘液分泌，以及胶原沉积。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外甲基化试验
所有甲基化反应在S-腺苷-L-[甲基-3H]蛋氨酸([3H]AdoMet，12.6 μM 储备溶液在HCl/乙醇9:1中稀释得到79 Ci/mmol，pH 2.0–2.5)和PBS (137 mM NaCl，2.7 mM KCl，4.3 mM Na2HPO4，1.4 mM KH2PO4，pH 7.4)存在下进行。反应在5 μg小分子抑制剂存在下于30-μL体积中进行，这意味着每个化合物的浓度如下：AMI-1，303 μM；AMI-2，642 μM；AMI-3， 690 μM；AMI-4，520 μM；AMI-5，257 μM；AMI-6，336 μM；AMI-7，265 μM；AMI-8，247 μM；AMI-9，325 μM；AMA-1，439 μM；AMA-2，503 μM；和sinefungin，437 μM。关于个别反应条件的其它信息在每个图例中阐明。样品在10% SDS-PAGE上分离，转移到PVDF膜，用Enhance™雾化，并曝光过夜。谱带强度使用Kodak 影像站440 和1D图像分析软件计算。
动物实验 动物模型 慢性 AIPI 大鼠
剂量 50 μL浓度为0.1 mg/mL的溶液
给药处理 鼻内注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nitric Oxide, 2017, 1-10]

AMI-1在文献中得到引用

PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233] PubMed: 37005412
Methylation of HBP1 by PRMT1 promotes tumor progression by regulating actin cytoskeleton remodeling [ Oncogenesis, 2022, 11(1):45] PubMed: 35941115
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389] PubMed: 33420374
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0] PubMed: 33420374
Hypoxia stimulates SUMOylation-dependent stabilization of KDM5B [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1] PubMed: None
CARM1 Methylates GAPDH to Regulate Glucose Metabolism and Is Suppressed in Liver Cancer. [ Cell Rep, 2018, 24(12):3207-3223] PubMed: 30232003
The asymmetric dimethylarginine-mediated inhibition of nitric oxide in the rostral ventrolateral medulla contributes to regulation of blood pressure in hypertensive rats. [Tan X, et al. Nitric Oxide, 2017, 67:58-67] PubMed: 28392446

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