ANA-12

目录号：S7745 批次号：S774501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H21N3O3S
分子量 407.49 CAS号 219766-25-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 37 mg/mL (90.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。
靶点
TrkB [1]
10 nM(Kd)
体外研究 ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。[1] 在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。[2]
体内研究 在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。[1]在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。[3] 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。[4]在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。[5]在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ANA-12 结合实验
Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc，20 毫克/毫升BSA或1 毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6) 包被，在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液，在室温下培养2小时，用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy–ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1 小时，再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液，继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤，bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520 ± 10 nm处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy–ANA-12包被的ELISA评估，读取520 ± 10 nm处荧光值。
细胞实验 细胞系 nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 细胞
浓度 ~100 μM
处理时间 ~3 天
方法 分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察（每孔两个视野，每组三孔）测定。每24 h计数一次，进行三天。
动物实验 动物模型 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠
剂量 0.5 毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Front Cell Neurosci, 2018, doi:10.3389/fncel.2018.00122]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2018, doi:10.1152/ajpheart.00245.2018]

数据来源于[Data independently produced by , , Neuroscience, 2018, 390:151-159]

ANA-12在文献中得到引用

Hepatic stellate cells maintain liver homeostasis through paracrine neurotrophin-3 signaling that induces hepatocyte proliferation [ Sci Signal, 2023, 16(787):eadf6696] PubMed: 37253090
Periplaneta Americana (L.) extract activates the ERK/CREB/BDNF pathway to promote post-stroke neuroregeneration and recovery of neurological functions in rats [ J Ethnopharmacol, 2023, 10.1016/j.jep.2023.117400] PubMed: 37952730
Utility of 7,8-dihydroxyflavone in preventing astrocytic and synaptic deficits in the hippocampus elicited by PTSD [ Pharmacol Res, 2022, 176:106079] PubMed: 35026406
lncRNA BDNF-AS Attenuates Propofol-Induced Apoptosis in HT22 Cells by Modulating the BDNF/TrkB Pathway [ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-022-02757-y] PubMed: 35338452
Reduced BDNF expression in the auditory cortex contributed to neonatal pain-induced hearing impairment and dendritic pruning deficiency in mice [ Reg Anesth Pain Med, 2022, rapm-2022-103621] PubMed: 36384877
Atorvastatin inhibits neuronal apoptosis via activating cAMP/PKA/p-CREB/BDNF pathway in hypoxic-ischemic neonatal rats [ FASEB J, 2022, 36(4):e22263] PubMed: 35303316
[ANA- 12 inhibits spinal inflammation and alleviates acute and chronic pain in rats by targeted blocking of BDNF/TrkB signaling] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2022, 42(2):232-237] PubMed: 35365447
Melatonin protects inner retinal neurons of newborn mice after hypoxia-ischemia [ J Pineal Res, 2021, 71(1):e12716] PubMed: 33426650
Striatal Shati/Nat8l-BDNF pathways determine the sensitivity to social defeat stress in mice through epigenetic regulation [ Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-01033-2] PubMed: 34099867
Striatal Shati/Nat8l-BDNF pathways determine the sensitivity to social defeat stress in mice through epigenetic regulation [ Neuropsychopharmacology, 2021, 46(9):1594-1605] PubMed: 34099867

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