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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C23H22FN3O3.2HCl |
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分子量 | 480.36 | CAS号 | 1360460-82-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 96 mg/mL (199.85 mM) | |
DMSO | 48 mg/mL (99.92 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Anlotinib (AL3818) 是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。 | ||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Anlotinib可占据VEGFR酪氨酸激酶的ATP结合区域,相对于其他酪氨酸激酶,对VEGFR2的选择性和抑制活性较高(IC50<1 nM)。Anlotinib可抑制VEGFR2和VEGFR3,IC50分别为0.2 nM和0.7 nM。Anlotinib对VEGFR1的抑制活性较低,IC50为26.9 nM。anlotinib抑制PDGFR相关激酶c-Kit和PDGFRβ的IC50分别为14.8和115 nM。它对其他激酶,如c-Met, c-Src, EGFR和HER2具有较小的活性。Anlotinib以皮摩尔级别的浓度在HUVEC细胞中抑制VEGF诱导的信号通路和细胞增殖。然而,在体外肿瘤细胞中则需要微摩尔级别浓度的anlotinib来直接抑制其增殖。Anlotinib可显著地抑制HUVEC的迁移和小管生成,在体外还能抑制大鼠主动脉移植体的血管生长[1]。 | ||||||||||
体内研究 | 在体内肿瘤组织中,Anlotinib可降低血管密度。在某些动物模型中,与sunitinib相比,每天口服一定剂量anlotinib具有更广泛和有效的抗肿瘤活性,在裸鼠中能引起肿瘤消退。在小鼠中,Anlotinib耐受良好,显著抑制其肿瘤生长的有效剂量(1.5-6 mg/kg)比其他TKI低[1]。在体内,anlotinib对多种人源异种移植瘤如SW-620、SK-OV-3、SMMC-7721、Caki-1、U87MG、Calu-3等具有广泛的活性。在Sprague-Dawley大鼠和beagle dogs体内,口服anlotinib能快速地从胃肠道吸收。在大鼠中,其口服生物利用度约为23-45%,而在犬类中为47%-74%。Anlotinib在犬类和大鼠中,分布体积大。在大鼠中,在一些主要的组织器官如肺、肾、肝和心脏中具有较血浆中更高的暴露量,而在大脑中的暴露量与血浆中水平相当。在携瘤小鼠中,肿瘤组织中的anlotinib的浓度比血浆中的高2.4-2.6倍。在人类,anlotinib具有较长的半衰期(t1/2=96 ± 17 h),并呈浓度依赖性关系[2]。在狗中,终末半衰期为22.8±11.0 h,比在大鼠中(5.1±1.6 h)长。这一差异可能与物种间总的血浆清除率差异相关。在人类血浆中,anlotinib主要与白蛋白、脂蛋白相结合[3]。 |
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Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] | PubMed: 38350451 |
Inhibition of anlotinib-induced autophagy attenuates invasion and migration by regulating epithelial-mesenchymal transition and cytoskeletal rearrangement through ATG5 in human osteosarcoma cells [ Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13152] | PubMed: 38381883 |
The function and mechanism of PSMD14 in promoting progression and resistance to anlotinib in osteosarcoma [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):309] | PubMed: 38053170 |
Novel structured ADAM17 small-molecule inhibitor represses ADAM17/Notch pathway activation and the NSCLC cells' resistance to anti-tumour drugs [ Front Pharmacol, 2023, 14:1189245] | PubMed: 37456760 |
Tocilizumab (monoclonal anti-IL-6R antibody) reverses anlotinib resistance in osteosarcoma [ Front Oncol, 2023, 13:1192472] | PubMed: 37404767 |
Dihydroartemisinin Potentiates VEGFR-TKIs Antitumorigenic Effect on Osteosarcoma by Regulating Loxl2/VEGFA Expression and Lipid Metabolism Pathway [ J Cancer, 2023, 14(5):809-820] | PubMed: 37056396 |
PI3K inhibitor impairs tumor progression and enhances sensitivity to anlotinib in anlotinib-resistant osteosarcoma [ Cancer Lett, 2022, 536:215660] | PubMed: 35318116 |
Targeting ADRB2 enhances sensitivity of non-small cell lung cancer to VEGFR2 tyrosine kinase inhibitors [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):36] | PubMed: 35075132 |
A Novel Small-Molecule Inhibitor of SREBP-1 Based on Natural Product Monomers Upregulates the Sensitivity of Lung Squamous Cell Carcinoma Cells to Antitumor Drugs [ Front Pharmacol, 2022, 13:895744] | PubMed: 35662712 |
miR-140-3p enhances the sensitivity of LUAD cells to antitumor agents by targeting the ADAM10/Notch pathway [ J Cancer, 2022, 13(15):3660-3673] | PubMed: 36606198 |
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