AP26113-analog (ALK-IN-1)

目录号:S7000 批次号:S700002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H34ClN6O2P

分子量 529.01 CAS号 1197958-12-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 106 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 106 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
均匀悬浊液
NMP PEG 300 (10 90, v v)
10mg/ml (18.90mM) 以1 mL工作液为例,取10 mg此产品,加入到1ml的1ml的NMP+PEG 300 (10+90, v+v)澄清溶液中,混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)
EGFR(C797S/del19) [2]
(Cell-free assay)
IGF1R [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [2]
(Cell-free assay)
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0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
体外研究 Brigatinib和AP26113-analog对三突变体EGFR具有相似的效力,IC50<100 nM。在表达各种类型EGFR突变的细胞中,AP26113-analog抑制EGFR的磷酸化以及其下游信号通路[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Ba/F3细胞
浓度 0.3 nM-10 μM
处理时间 72 h
方法

将Ba/F3, PC9和MGH121细胞分别以 2,000, 1,500和2,000细胞/孔的密度铺于黑色透明底的96孔板。当天,用0.3 nM-10 μM的TKI对Ba/F3细胞进行处理(PC9和MGH121细胞则是在铺板后的第二天开始处理)。72小时后,检测细胞生存活性。

客户使用selleck产品的实验数据

, Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.

AP26113-analog (ALK-IN-1)在文献中得到引用

Cabozantinib Overcomes Crizotinib Resistance in ROS1 Fusion–Positive Cancer [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74] PubMed: 25351743
Two novel ALK mutations mediate acquired resistance to the next-generation ALK inhibitor alectinib [ Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96] PubMed: 25228534
Two Novel ALK Mutations Mediate Acquired Resistance to the Next-Generation ALK Inhibitor Alectinib [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96] PubMed: 25228534
A New Human Lung Adenocarcinoma Cell Line Harboring the EML4-ALK Fusion Gene [Isozaki H, et al. Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8] PubMed: 25170107
Establishment and Characterization of a Singaporean Chinese Lung Adenocarcinoma Cell Line with Four Copies of the Epidermal Growth Factor Receptor Gene [Choong ML, et al. Biores Open Access, 2014, 3(4):176-82]

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