Daporinad (FK866)

目录号：S2799 批次号：S279903

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化学数据

化学结构式 别名 APO866 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H29N3O2
分子量 391.51 CAS号 658084-64-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (199.22 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866) 可引发自噬，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。
靶点
NMPRTase [5]
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
体外研究 APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性[1] 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 [2]。
体内研究 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 [1]对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 41血液恶性肿瘤细胞系
浓度 0 - 10 nM
处理时间 72 小时或 96小时
方法

MTT 分析流程, 细胞按每毫升0.5 &time 106 个的密度接种到96孔板，接种三份。将APO866 (0.01 nM-100 nM) 加到50 μL 培养基中, 空白培养基作为对照。 孵育 72或 96 小时后每孔加入15 μL 染料溶液继续孵育 4 小时。 然后每孔加入100 μL 终止液孵育 1小时，用分光光度计测量570 nm 处吸光度。台盼蓝染色分析流程, 细胞按每孔0.5 &time105 个接种到6孔板，每孔加入1 mL培养基，在含有或缺少 APO866的情况下孵育 96 小时。 每孔取10μL 细胞样品与10 μL 台盼蓝孵育1分钟（体积比1:1）。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。
动物实验 动物模型 人急性髓细胞白血病，淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID 小鼠异种移植模型
剂量 20 mg/kg
给药处理 腹腔注射一天两次，连续四天，重复3周以上

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Endocrinol, 2014, 28(3), 395-405]

数据来源于[Data independently produced by , , Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 1511-54]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2016, 379(1):1-11.]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 49(6):2463-2482]

Daporinad (FK866)在文献中得到引用

Decreased liver B vitamin-related enzymes as a metabolic hallmark of cancer cachexia [ Nat Commun, 2023, 14(1):6246] PubMed: 37803016
Decreased liver B vitamin-related enzymes as a metabolic hallmark of cancer cachexia [ Nat Commun, 2023, 14(1):6246] PubMed: 37803016
NAD+ Metabolism Generates a Metabolic Vulnerability in Endocrine-Resistant Metastatic Breast Tumors in Females [ Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073] PubMed: 37170651
Improving lysosomal ferroptosis with NMN administration protects against heart failure [ Life Sci Alliance, 2023, 6(12)e202302116] PubMed: 37793777
Improving lysosomal ferroptosis with NMN administration protects against heart failure [ Life Sci Alliance, 2023, 6(12)e202302116] PubMed: 37793777
DePARylation is critical for S phase progression and cell survival [ bioRxiv, 2023, 2023.07.31.551317] PubMed: 37577639
DePARylation is critical for S phase progression and cell survival [ bioRxiv, 2023, 2023.07.31.551317] PubMed: 37577639
Discovery of small-molecule activators of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) and their preclinical neuroprotective activity [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00651-9] PubMed: 35459935
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] PubMed: 35264575
Regulation of reverse electron transfer at mitochondrial complex I by unconventional Notch action in cancer stem cells [ Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9] PubMed: 35077680

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