AS-252424

目录号：S2671 批次号：S267101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H8FNO4S
分子量 305.28 CAS号 900515-16-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 61 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AS-252424是一种新型，有效的PI3Kγ抑制剂，无细胞试验中IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍，对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。
靶点
Casein Kinase 2 [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
20 nM 33 nM 935 nM
体外研究 AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力，IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，AS-252424在10 μM下，除了CK2，不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化，具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性，在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。[1]通过细胞计数评估，AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。[2]一项最近的研究表明，100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i，ICa 和Ca2+的瞬变现象。[3]
体内研究 AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35%)适度减少，几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外PI3Kγ激酶试验
人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2，1 mM β-甘油磷酸盐，1 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)，包含18 M PtdIns和250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。
细胞实验 细胞系 Raw-264巨噬细胞
浓度 0.01 nM 到 0.1 μM
处理时间 5分钟
方法 在无血清培养基中饥饿培养3小时后，Raw-264巨噬细胞用AS-252424 或 DMSO预处理30分钟，并用50 nM C5a刺激5分钟。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA协议进行监测。
动物实验 动物模型 对雌性 C3H 小鼠腹腔注射巯基乙酸盐(40 ml/kg)以诱导产生腹膜炎小鼠模型
剂量 10 mg/kg
给药处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Inflammation, 2014, 37(4), 1254-60]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

数据来源于[Data independently produced by , , Inflammation, 2017, 40(2):435-441]

AS-252424在文献中得到引用

Upregulated Apelin Signaling in Pancreatic Cancer Activates Oncogenic Signaling Pathways to Promote Tumor Development [ Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600] PubMed: 36142542
Distinct roles of PI3Kδ and PI3Kγ in a toluene diisocyanate-induced murine asthma model [ Toxicology, 2021, 454:152747] PubMed: 33711354
Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitors Regulate Ischemic Arrhythmia by Targeting MicroRNA-1 [ Front Physiol, 2021, 12:717119] PubMed: 34646152
Idelalisib Rescues Natural Killer Cells from Monocyte-Induced Immunosuppression by Inhibiting NOX2-Derived Reactive Oxygen Species [ Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541] PubMed: 32967913
Frailty is associated with neutrophil dysfunction which is correctable with phosphoinositol-3-kinase inhibitors [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2020, glaa216] PubMed: 32877922
Targeting effector pathways in RAC1P29S-driven malignant melanoma. [ Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248] PubMed: 32043900
Myocyte enhancer factor 2A delays vascular endothelial cell senescence by activating the PI3K/p-Akt/SIRT1 pathway [ Aging (Albany NY), 2019, 11(11):3768-3784] PubMed: 31182679
Critical roles for the phosphatidylinositide 3-kinase isoforms p110β and p110γ in thrombopoietin-mediated priming of platelet function [ Sci Rep, 2019, 9(1):1468] PubMed: 30728366
Role of PI3K/Akt and MEK/ERK Signalling in cAMP/Epac-Mediated Endothelial Barrier Stabilisation. [ Front Physiol, 2019, 10:1387] PubMed: 31787905
PI3Ka-Akt1-mediated Prdm4 induction in adipose tissue increases energy expenditure, inhibits weight gain, and improves insulin resistance in diet-induced obese mice [ Cell Death Dis, 2018, 9(9):876] PubMed: 30158592

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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