AS1517499

目录号：S8685 批次号：S868503

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H20ClN5O2
分子量 397.86 CAS号 919486-40-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (201.07 mM)
Ethanol 20 mg/mL (50.26 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂，IC50为21 nM。
靶点
STAT6 [1]
(Cell-free assay)
21 nM
体外研究 AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化，但对IL-12诱导的Th1分化没有影响[1]。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时，AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能[3]。
体内研究 在小鼠体内进行AS1517499处理，AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性，这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生[2]。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 正常人体气管平滑肌细胞
浓度 100 nM
处理时间 30 min
方法

将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中，每48-72小时更换培养基，当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides，当达到80-85%的细胞融合率时，将细胞进行无血清培养，培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前，对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中，在加入IL-13后，与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中，在加入IL-13前，细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后，用PBS洗涤细胞，收集用于WB。
动物实验 动物模型 小鼠过敏性支气管哮喘模型(Male BALB/c mice)
剂量 1 或 10 mg/kg/d
给药处理 i.p.

AS1517499在文献中得到引用

Transcriptional and chromatin profiling of human blood innate lymphoid cell subsets sheds light on HIV-1 pathogenesis [ EMBO J, 2023, e114153.] PubMed: 37382276
JAK-STAT signalling shapes the NF-κB response in CLL towards venetoclax sensitivity or resistance via Bcl-XL [ Mol Oncol, 2023, 17(6):1112-1128] PubMed: 36550750
Co-induced Allergic Response to an Unrelated Allergen Exacerbates Imiquimod-Induced Psoriasis in Mice [ Biol Pharm Bull, 2023, 46(10):1484-1489] PubMed: 37599076
A novel targeted iron oxide nanocarrier for inhibiting M2-type macrophages in the tumor microenvironment [ Journal of Cancer Research and Therapeutics, 2022-, 18(5):p 1409-1416] PubMed: None
Ketone body β-hydroxybutyrate ameliorates colitis by promoting M2 macrophage polarization through the STAT6-dependent signaling pathway [ BMC Med, 2022, 20(1):148] PubMed: 35422042
STAT6 contributes to renal fibrosis by modulating PPARα-mediated tubular fatty acid oxidation [ Cell Death Dis, 2022, 13(1):66] PubMed: 35046382
Soluble SIRP-Alpha Promotes Murine Acute Lung Injury Through Suppressing Macrophage Phagocytosis [ Front Immunol, 2022, 13:865579] PubMed: 35634325
Therapeutic Targeting of Cancer Stem Cells Prevents Resistance of Colorectal Cancer Cells to MEK Inhibition [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2022, 5(9):724-734] PubMed: 36110381
Dabigatran activates inflammation resolution by promoting fibrinogen-like protein 2 shedding and RvD5n-3 DPA production [ Theranostics, 2021, 11(9):4251-4261] PubMed: 33754059
Tumor-derived microparticles promote the progression of triple-negative breast cancer via PD-L1-associated immune suppression [ Cancer Lett, 2021, 523:43-56] PubMed: 34601021

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